Axceleadでは、お客様が系構築でお困りの点に対し、豊富な経験を踏まえたディスカッションやアイディア出しを重ね、最適な系構築・HTSへと導きます。

HTS実績

約700プロジェクトに渡り、成功確率の高いスクリーニング戦略を立案・実施してきました。ターゲットクラスも多岐に渡り、系構築やHTS実行時に課題となりやすいポイントも熟知しています。組み換え型タンパク質、安定発現細胞株などの材料調製、アッセイ系構築、HTS、各種プロファイリング、Hit expansionなど統合型のサービス提供が可能ですので、安心してヒット、リード探索をお任せください。

難易度が高いターゲットに対する系構築戦略の具体例

ターゲットクラスや目的に合わせて、最適なプラットフォームをご提案します。

事例

GPCRバイアスリガンド探索

GPCR標的薬の分野では選択的にシグナルを調節することで副作用が少なく、薬効の期待できるBiased ligandsが注目されています。Axceleadは豊富な経験と実績のあるGPCR標的薬探索プラットフォームを活用してBiased ligandsなどの特徴的なプロファイルを有する化合物の探索もサポートいたします。実例としてGPR39に対するGsシグナル選択的な作動薬のヒット創出を成功させています。さらに、ヒットのプロファイリングとして種差、結合特性、Kinetics、VLPを用いたAS-MS結合などの各種の解析を実施することが可能ですので、ケモタイプの優先順位付けにも貢献いたします。

新規バイオマーカー探索をはじめ、臨床応用可能な様々なバイオマーカーの
ご提案・実施を通じて、腎疾患治療薬の創出を強力にサポート

• 臨床評価指標である糸球体濾過量（GFR）や尿中アルブミン/蛋白を始め、病態や薬効を反映する各種バイオマーカーを試験の目的に合わせてご提案いたします。
• 臨床での薬効予測やターゲットに基づく薬効証明を目的として、ターゲットに応じた新規バイオマーカー探索を実施いたします。

臨床で診断や予後予測に使用されているバイオマーカーの測定や、新規のバイオマーカー探索/検証、
臨床への橋渡しにより、医薬品開発の成功確率向上に貢献します！

■腎機能＝糸球体濾過量（GFR）測定

CKDの診断に腎機能評価として重要な指標であるGFRをマウス、ラットにて測定することが可能です。

■尿中・血中・腎臓中バイオマーカー測定

薬効評価試験や病態モデル解析において、CKDやAKI患者の診断や予後予測で測定されている各種尿中・血中バイオマーカーを
　　測定します。
病態や薬剤の作用機序に応じたバイオマーカー測定を実施します。

創薬ターゲットの検証から
病態モデルでの評価、臨床開発への橋渡しまで
腎疾患治療薬の創出を強力にサポート

1.ターゲット同定/検証（KO/Tgマウス等）

• 患者サンプルや病態モデルサンプルを用いた網羅的遺伝子発現解析により、創薬ターゲット候補を同定します
• 創薬ターゲット候補に対する市販化合物/抗体等を用いて、病態モデル動物での薬効を検証します
• 創薬ターゲット候補分子の遺伝子欠損マウスを作製して腎機能不全や腎線維化を誘導し、改善/増悪効果を検証します
   https://www.axcelead.com/achievement/43mbsj_hashikami/

2.ハイスループットスクリーニング

• 業界最大級、高品質な化合物ライブラリーと種々のハイスループットスクリーニング技術を駆使し、広範なターゲットに対し高品質なヒット化合物を提供します
   https://www.axcelead.com/service/587/

3.細胞アッセイ

• 創薬ターゲットの作用機序に基づいた評価系をお客様と相談しながら構築いたします

お客様の効率的なパイプライン拡充にコミットします

1．A-Hitプロジェクトとは？
2．プロジェクトの進め方
3．実績

A-Hitプロジェクトとは？

✓リード創出・リード最適化から研究をスタート

• 製薬企業で実際に実施していたHit/Lead化合物取得済みのプロジェクトを活用し、お客様と開発候補化合物創出を目指すプログラムです。
• これらのターゲットに関するすべてのアセット (Hit/Lead化合物、関連化合物、スクリーニング系などの評価系、過去の取得データ等) を活用することで、初期の創薬ステップを大幅に短縮できます。
• A-HiTプロジェクトで合成展開を行った化合物の知財は、原則お客様に帰属します。

✓魅力的なターゲットを厳選