Discovery DMPK

Axceleadでは、Lead Generation/Lead Optimaization フェーズにおけるスピーディーな「デザインー合成ー評価ー解析」サイクルを回すための豊富なDMPKメニューをご用意しております。
ADMEスクリーニングでは、最短5日で評価結果をお返しいたします。是非、皆さまの創薬化学にお役立てください。

ADME Screening

▶ADME Screening

・ 純度測定
・ 溶解度
・ log D
・ ePSA (experimental polar surface area)
・ pKa (酸解離定数)
・ PAMPA
・ Caco-2膜透過性試験
・ MDR1の基質スクリーニング (膜透過性)

・ BCRP基質スクリーニング
・ 代謝安定性
・ CYP阻害
・ CYP3A time-dependent inhibition (TDI)
・ CYP阻害(DI,TDI)Shift法
・ CYP誘導
・ 血漿タンパク結合
・ カセットドージング(げっ歯類)

Discovery DMPK Studies

▶Bioanalysis (測定法設定および生体試料分析)
▶In vitro試験

・ CYP phenotyping試験
・ CYP3A time-dependent inhibition (TDI)
・ CYP誘導
・ Non-CYP代謝試験
・ 肝細胞代謝クリアランス
・ 代謝物構造解析試験 (in vitro / in vivo)
・ 血球移行性試験
・ 各種トランスポーターに対する基質性試験
・ 各種トランスポーターに対する阻害試験
・ 血漿タンパク結合
・ 皮膚透過性試験
・ GSH/CN トラッピング試験

▶各動物種を用いた薬物動態試験

・ 血漿中動態、カセットドージング(大動物)
・ 組織分布、尿・胆汁排泄
・ 非経口投与(経皮、経鼻、経肺、舌下、直腸など)

▶化合物最適化・トランスレーショナル研究

・ 構造動態特性相関
・ DDIリスク評価
・ ヒトPK・有効濃度・有効量予測
・ PK/PD/E解析、TK/TD解析、modelling & simulation
(Leiden Advanced PK/PD社提携)

Physicochemistry and Preformulation Studies

▶物性プロファイリング

・ 純度
・ 結晶形・結晶性
・ 熱特性
・ 吸湿性
・ 粒子径
・ 溶解性 など

▶結晶多形・塩・共結晶 晶析スクリーニング
▶開発形選択
▶動物実験用投与処方検討
▶安定性(固体・溶液・投与処方)