HTS(High Throughput Screening)

HTS(High-Throughput Screening)は、
短期間かつ高成功確率でヒット化合物を
同定するサービスです。

関連情報
navigate_nextイオンチャネル標的薬創出を目指したHit化合物探索


お客様のヒット化合物探索をサポートいたします!

  • 豊富な経験と確かな技術でアッセイ系構築からヒット化合物探索までを丁寧にサポート
  • 多様なターゲットクラスに対するHTS
  • 高品質かつ多様な構造を持つ大規模な化合物ライブラリー
  • ヒット化合物のフォローアップまでワンストップでサポート
Axceleadの ワンストップ サービスIND 申請リード 最適化リード 創出スクリー ニングアッセイ 系構築ターゲット アセスメント
500以上HTS実績90%以上高ヒット率を誇るHTS150万以上業界最大級の 質の高い化合物 ライブラリー

豊富な経験と確かな技術で
お客様のヒット化合物探索を丁寧にサポート

最適な化合物探索に向けた、スクリーニングサービスフロー

■ 過去試験に基づく情報(Axcelead のオリジナル)

  • 細胞傷害性情報 (弊社にて傷害性測定データを保有する化合物のみ)
  • 化合物のアノテーション情報
  • キナーゼ選択性情報

■ Axcelead 化学部門によるコンサルティング

独自アルゴリズムによるヒット化合物のクラスタリングに加え、各クラスタの構 造の特徴についてAxcelead ケミストの視点からコメントを付加

■ 物性値情報 (QED、HBA/HBD、AlogP、tPSA、芳香環数、Fsp3 など)

結果報告イメージ

多様なターゲットクラスに対する
アッセイ系構築およびHTS

Axcelead の主なプラットフォーム

  • GPCR
  • 酵素
  • イオンチャンネル /
    トランスポーター
  • 核内受容体
  • PPI (protein-protein interaction)
  • 表現型スクリーニング
    例) ハイコンテント、 レポータージーン、遺伝子発現解析

高品質かつ多様な構造を持つ
大規模な化合物ライブラリー

お客様のHTSに最適な化合物ライブラリーをご提案いたします。

Axcelead保有 ライブラリー 150万 化合物お客様の化合物ライブラリーをスクリーニングすることも可能です。

■Diversity ライブラリー

Pooledライブラリー 720,000化合物
Singleライブラリー  200,000化合物

リードライクネスと多様性を追求したPooledライブラリーとSingleライブラリー。中枢移行指向性、セルベーススクリーニングに適する低細胞傷害性、Fragmentライブラリーなども保有しています。

■Focused ライブラリー 41,000化合物

  • ターゲットクラス別(キナーゼ、GPCR、プロテアーゼ 、PPI)
  • Macrocyclic
  • RNA
  • Covalent
  • Extended rule of 5
  • Natural product
  • Annotation

表現型スクリーニングに用いるための作用機序情報を有するアノテーションライブラリーを保有しています。

質にこだわったライブラリー

■ 分子量分布の多様性Ave. 408
■ 高いドラッグライクネスQED: Quantitative Estimate of Drug-likenessNon-druglike < 0.3Drug-like Ave. 0.620.3〜0.7Drug-like/beauty > 0.7
■ 高いin house デザイン化合物比率Purchased60%In house

< HTS のサービスをご提供させていただいたお客様へ >
ヒット化合物のフォローアップを
ワンストップでサポート

ヒットケモタイプからの優先ケモタイプ(Advanced Hit)選抜をAxcelead にお任せいただけます。
短期間で効率よく優先ケモタイプを選別していただけます。

Hit フォローアップサービス

Axcelead の生物物理学的評価

  • 質量分析(AS-MS)
  • サーマルシフトアッセイ(TSA)
  • NMR
  • 等温滴定型熱量測定(ITC)
  • 表面プラズモン共鳴(SPR)
  • X 線共結晶構造解析

HTS前のターゲット同定(Target validation)についても、受託させていただきます。
お気軽にご相談ください。