Axceleadでは、ニューモダリティに特化したライブラリーやアッセイ系の開発にも力を入れてきました。実績に裏打ちされたノウハウや技術を活用し、お客様の画期的な創薬を実現します。
プロテインデグレイダーに対するソリューション
タンパク質分解を誘導する薬剤(Targeted protein degrader)を創出するための統合的な評価系、ライブラリー、プロファイリング技術を取り揃えており、ヒットおよびリード創出をサポートいたします。セルフリーの三者複合体アッセイ、結合アッセイ、細胞ベースのアッセイなど複数の探索手法でHTSを実現できます。
実績:16プロジェクト(HTS、リード創出)
タンパク質分解誘導薬プラットフォーム
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タンパク質分解誘導薬の探索実例
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RNA標的薬に対するソリューション
RNA標的薬(RNA targeted drug)のヒット、リード探索に必要なプラットフォームを各種取り揃えております。実例としてAxceleadのDiversityおよびGeneral RNAフォーカスライブラリーから、FMNリボスイッチRNAに結合する低分子化合物のヒット探索を示します。Affinity Selection Mass Spectrometry (AS-MS)によるHTSによって強力な結合活性を有するヒット化合物を同定いたしました。さらにFMNリボスイッチRNAと結合する化合物との共結晶構造解析による結合モードの同定に成功しています。
実績:15プロジェクト(HTS、リード創出)
株式会社イクスフォレストセラピューティクス、協和キリン株式会社との共同研究も実施しています。
>ニュースリリース
RNA標的薬プラットフォーム
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RNAフォーカスドライブラリー(General)
- Axcelead全体の150万化合物ライブラリーから6,400化合物を選抜
- RNA結合剤や創薬に有利な物理化学特性を優先的に選択
- ヒット化合物発見の実績があり、他のライブラリより高いヒット率を有する
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HT-ASMSによるRNA標的薬探索の実例
![](http://www.axcelead.com/wp-content/uploads/2022/09/HTS_15.jpg)
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