2025年10月23～25日の3日間、鳥取県米子市で開催される第59回日本実験動物技術者協会総会で、Pharmacology BUの草野研究員が口頭発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
第59回日本実験動物技術者協会総会

【口頭発表】
日時：2025年10月25日（土）13:40～15:10
場所： 米子コンベンションセンター BIGSHIP
タイトル：「99万人の願いを胸に ～がん研究者としての想い～」
Presentation number：シンポジウム３

【発表概要】
がんは依然としてアンメットメディカルニーズの高い疾患であり、治療法や新薬の開発に向けた研究が日々進められています。
その中で動物実験はがん創薬研究において欠かせない役割を果たしており、私たち実験動物技術者の技術の向上や新規薬効試験系の構築は、患者さんの希望に繋がる重要な使命です。それらを達成した先には沢山の患者さんの快方と笑顔が待っており、私自身、多くの方々の期待を背負っていること常に心に留めながら、研究に取り組んでいます。
本シンポジウムでは、 Axceleadおけるがんの創薬研究の取り組みを概説するとともに、実験動物技術者として、研究者としての想いを共有し、私たちの努力が少しでも患者さんの希望に繋がることを願って発表します。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axceleadでは、低分子医薬に加え、抗体医薬、核酸医薬、RNA構造標的、標的タンパク質分解など、幅広いモダリティーに対応したin vitro/in vivo評価系を整備しています。特に、ヒト新鮮がん組織を用いたin vitro評価系、同所性移植モデルの作製や薬効評価、ヒトと同じ評価システムであるX線CT装置等を用いたin vivoイメージングシステムなど、ヒトへの外挿性が高い試験系の構築に注力しています。
創薬に関する課題やご興味のある評価系がございましたら、ぜひお気軽にご相談ください。

草野 かおり Pharmacology Business Unit
理化学研究所、キリンホールディングス株式会社、日本チャールスリバー株式会社など複数の施設において主にマウス、ラットの実験動物を用いた研究、試験に従事。2018年にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社に入社し、がん領域を中心に薬理試験を担当。実験動物一級技術者、実験動物技術指導員。

2025年10月20～23日の4日間、京都府で開催される日本薬物動態学会第40回年会で、DMPK BU 長坂研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
日本薬物動態学会第40回年会

【ポスター発表】
日時：2025年10月23日（木）
場所： 京都市勧業館 「みやこめっせ」
タイトル：「Development of drug metabolism method by human microbiome」
論文著者：長坂恒佑、志賀功一、青山和誠
Presentation number：P-059

【発表概要】
近年、主に研究対象とされてきた肝臓や小腸に加え、腸内細菌による薬物代謝が薬効や個人差に影響を及ぼす可能性が示唆されており、その重要性が注目されています。しかし、これまで、多くの腸内細菌による代謝研究は、特定の細菌種や特殊な装置を用いたものに限られており、腸内細菌による薬物代謝条件を標準化する検討事例はありませんでした。本研究では、凍結保存したヒト便試料を用いて、腸内細菌による薬物代謝を評価するための簡便かつ実用的な標準条件を設定したので紹介します。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPでは、一般的な生体試料に加え、通常は使用されない細胞種や酵素源を用いた試験にも柔軟に対応可能です。従来の評価系に限らず、新規領域や未経験の評価手法をご検討の際には、ぜひ当社にご相談ください。

長坂 恒佑　DMPK Business Unit
金沢大学大学院博士前期課程修了後、製薬企業を経て、2022年にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社に入社。幅広く探索薬物動態評価に従事している。

2025年10月20～23日の4日間、京都府で開催される日本薬物動態学会第40回年会で、DMPK BU 野中研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
日本薬物動態学会第40回年会

【ポスター発表】
日時：2025年10月22日（水）17：10-18：10
場所： 京都市勧業館 「みやこめっせ」
タイトル：「抗ヒトIgGイムノキャプチャーとインタクトMSを用いたADC開発初期段階におけるマウス血漿中のin vivo DAR評価法」
Presentation number：P-128

【発表概要】
抗体薬物複合体（ADC）は、抗体の標的特異性と薬物の効果を組み合わせた医薬品として注目を集めています。その開発においてDAR（Drug-to-Antibody Ratio：薬物–抗体比）は薬効と安全性を左右する極めて重要な指標です。しかし、探索段階では標的抗原やペイロード特異的抗体の入手が難しく、従来のげっ歯類での薬物動態試験ではin vivoでのDAR解析が困難という課題がありました。
私たちはこの課題に対し、抗ヒトIgG抗体を用いた免疫キャプチャーとインタクト質量分析を組み合わせた新しい評価法を検討しました。本手法を用いることで、標的やペイロードに特異的な試薬を使わずにマウス血漿中ADCの 時間依存的DARプロファイルを取得できました。これにより、研究初期段階からADCの効率的かつ迅速な最適化が可能となります。
今回の発表では、モデル薬剤T-DM1 を用いて本手法の有用性を実証しました。この成果が今後のADC研究・開発を加速し、より効果的で安全性の高い新薬の創出につながることを期待します。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPは、ADCの薬物動態評価、免疫キャプチャー技術、質量分析解析に豊富な経験を有しており、探索段階から一貫したサポートを提供します。標的やペイロード特異的抗体が入手できない場合でも、当社が開発した抗ヒトIgG免疫キャプチャーとインタクト質量分析の手法によりマウス血漿中の時間依存的なDARプロファイルを取得可能です。得られたデータは薬物放出挙動の解析や候補化合物の最適化に活用できます。ADCのDAR評価をご検討の際は、是非、当社にご相談ください。

野中 雅美　DMPK Business Unit
武田薬品工業株式会社を経て、2017年にAxcelead Drug Discovery Partners 株式会社に入社。探索から開発ステージの薬物代謝研究に従事。

2025年9月24日に石川県金沢市で開催される実中研主催のシンポジウム：抗腫瘍剤開発における新しいアプローチで、Pharmacology BU田中研究員と小川研究員が口頭発表をします。本シンポジウムへの参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
シンポジウム：抗腫瘍剤開発における新しいアプローチ
主催：公益財団法人 実中研 後援：インビボサイエンス株式会社

【口頭発表】
日時：2025年9月24日（水）14：50~15：50
場所： ホテル金沢 2階ダイヤモンドルーム
タイトル：1. ヒト臨床外挿性を高める前臨床モデルの統合活用による創薬支援戦略、2. 多様なモダリティに対応する免疫ヒト化マウスプラットフォームの構築」
企業講演1

【発表概要】
有効かつ副作用の少ない新薬の創出には、ヒトへの外挿性が高いin vitroおよびin vivoの前臨床モデルが重要です。とりわけ、免疫ヒト化マウスは、ヒトでの免疫応答や薬効・安全性をマウスで高精度に再現できることから、ヒトへの外挿性が高い前臨床モデルとして注目されています。一方、従来の動物実験は倫理面などの課題から世界的に縮小傾向にあり、各国規制当局は非動物試験法（NAMs）の導入を推進しています。
このような背景を踏まえ、Axcelead DDPでは、統合創薬プラットフォームを基盤に、ヒト外挿性の高いin vitroおよびin vivo前臨床モデルの整備を進めています。
本講演では、これらの取り組みのうち、ヒト新鮮がん臨床検体サンプル、がんオルガノイド、生体模倣システム（MPS）を活用したモデルについて概説し、免疫ヒト化マウスプラットフォームの特長およびその具体的な活用事例を詳しく紹介します。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPでは、ヒト新鮮がん臨床検体サンプルやヒト化マウスを中心としたヒトへの外挿性が高い前臨床モデルの構築を進めています。創薬研究におけるヒトでの効果・副作用の予測や種差など、ヒトへの外挿性でお困りの際は、是非、当社にご相談ください。

田中浩史 Pharmacology Business Unit
九州大学大学院農学研究科修士課程を卒業後、武田薬品工業を経て、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社へ転籍。癌領域を中心に薬理研究を担当。

小川雅弘  Pharmacology Business Unit
大阪大学大学院医学系研究科博士課程修了後、大学教員や企業研究員を経て、2021年にAxcelead Drug Discovery Partners 株式会社に入社。がん免疫領域を中心に薬理研究を担当。

2025年9月25～27日の3日間、石川県金沢市で開催される第84回日本癌学会学術総会で、Pharmacology BU 田畑研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
第84回日本癌学会学術総会

【ポスター発表】
日時：2025年9月27日（土）16：15-17：00
場所： もてなしドーム地下広場
タイトル：「ヒトのtumoroidを用いた腫瘍環境を保持するin vitro評価系の構築」
セッション名：I-P10-7
演題番号：P-3155

【発表概要】
新規抗がん剤の開発において従来より汎用されている、単一細胞での培養評価系や複数種の細胞での2D培養評価系は、複雑かつ不均一な腫瘍微小環境 (TME) を十分に再現しておらず、新薬候補物質のヒトでの薬効予測には不適であるとされています。そのため、生体に近い環境下での薬効プロファイリングを可能とするin vitroの前臨床試験系の開発が急務となっています。そこで我々は、摘出手術により得られたがん組織を採取後24時間以内にtumoroidとし、新薬候補物質の薬効を評価できるassay系を構築しました。本assay系では、評価期間を通してがん細胞の他に、がん関連線維芽細胞や腫瘍浸潤リンパ球などTMEを構成する多様な細胞種が保持されていること、また既存薬の薬効をtumoroidの生存率を指標にして再現性良く評価できることが明らかとなりました。これらの成績は、本assay系が新薬候補物質のヒトでの薬効予測に大変有用なものであることを示唆しています。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPでは、創薬研究において極めて有用なツールとなるヒトの新鮮がん組織を入手する独自のシステムを構築してきました。新鮮がん組織を用いて、細胞間のコミュニケーションを可能な限り保持しつつ患者固有の腫瘍環境を再現したin vitro評価系は、新薬候補物質のヒトでの薬効予測に大変有用なものであると考えられます。また、Axcelead DDPは新鮮がん組織を利用した評価系に加え、がんオルガノイドや同所性移植モデルマウスを用いた薬効薬理試験、各種オミックス解析を駆使したMOA解析やバイオマーカー探索など、さまざまなニーズに対して幅広く創薬支援を行っています。ご興味のある評価系や創薬に関する課題がございましたら、ぜひお気軽にご相談ください。

田畑 遼太朗　Pharmacology Business Unit
2018年に大正製薬株式会社に入社し、肝疾患領域の iPS細胞を用いた創薬研究に従事。2023年にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社へ入社し、iPS細胞や新鮮がん組織といったヒト外挿性の高いモデル構築やがん領域の薬効薬理試験に従事。

 

2025年9月25～27日の3日間、石川県金沢市で開催される第84回日本癌学会学術総会で、Pharmacology BU 海野研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
第84回日本癌学会学術総会

【ポスター発表】
日時：2025年9月27日（土）16：15-17：00
場所： もてなしドーム地下広場
タイトル：「ヒト新鮮がん組織由来細胞における免疫細胞の機能評価と免疫チェックポイント阻害剤の作用」
セッション名：I-P10-7
演題番号：P-3156

【発表概要】
ヒトがん組織内には腫瘍細胞だけでなく多様な免疫細胞が存在し、これらが相互に作用することで複雑な腫瘍微小環境（TME）が形成されます。このTMEにおける免疫応答の理解は、新たながん免疫療法の開発において極めて重要です。
我々は、ヒト新鮮がん組織を酵素処理によって単細胞化し、フローサイトメトリーを用いて腫瘍内免疫細胞の構成および機能を解析しました。その結果、PD-1を高発現するCD8⁺T細胞やCD4⁺T細胞、制御性T細胞(Treg)や腫瘍随伴マクロファージ（TAM）を含む多様な免疫細胞の浸潤が認められ、抗腫瘍免疫反応を阻害する環境の形成が確認されました。さらに、抗CD3抗体刺激によるIFNγ産生を指標とすることで、T細胞の刺激応答性を評価しうることを明らかにしました。
TAMや腫瘍内Tregは末梢血中には存在せず、凍結により機能が低下することから、血液や凍結組織ではそれらの機能を正確に把握することは難しいとされています。従って、本研究にて構築したヒト新鮮がん組織を用いたin vitroでのT細胞の機能評価系は、腫瘍組織内での免疫応答を理解し、新規がん免疫療法を創製する際に極めて有用な試験系になると考えられます。
本発表では、これらの知見に加え、免疫チェックポイント阻害剤の効果についても併せて紹介します。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPでは、創薬研究において極めて有用なツールとなるヒトの新鮮がん組織を入手する独自のシステムを構築してきました。その新鮮がん組織を用いて腫瘍組織内での免疫応答を評価するin vitro評価系は新規がん免疫療法の探索研究に大変有用です。また、がん組織に限らず、様々なヒト組織・細胞種も入手可能です。それらヒト由来試料における各種オミックス解析を駆使することで病態のメカニズム研究やバイオマーカー探索など、創薬研究をより幅広く支援することができますので、ご興味のある組織や評価系がございましたら、ぜひお気軽にご相談ください。

海野 才斗子　Pharmacology Business Unit
武田薬品工業で免疫・炎症疾患領域の薬理研究者として創薬研究に従事。2017年にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社へ転籍し、免疫疾患領域に加え、がん免疫領域の薬効薬理試験に携わる。

 

2025年7月2～4日の3日間、沖縄コンベンションセンターで開催される第52回日本毒性学会学術年会で、Screening BU 沖研究員が口頭発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
第52回日本毒性学会学術年会

【口頭発表】
日時：2025年7月2日（水）14：15-15：45
場所： 沖縄コンベンションセンター
タイトル：「薬剤標的分子の3次元構造取得技術の進歩」
登録番号：S11-1：シンポジウム11

【発表概要】
近年の構造解析技術は目覚ましい進歩を遂げており、薬剤の標的分子に対する構造解析だけでなく、毒性などの作用機序の解明にも積極的に活用できるようになってきました。さらに、クライオ電子顕微鏡技術の飛躍的な進歩により、従来は解析が困難だった膜タンパク質の詳細な構造解析も可能となりました。これらの技術革新によって得られる立体構造情報は、創薬研究における毒性問題の解決に重要な手がかりとなります。本発表では、X線結晶構造解析およびクライオ電子顕微鏡の最新の技術的進歩について、毒性関連の構造解析事例とともに紹介します。

【Axcelead DDPのソリューション】
構造情報が活用できる課題は身近なところにあります。例えば、キナーゼ阻害薬は標的分子以外のキナーゼに対する選択性の低さが、副作用や毒性の原因となることがあります。このような場合、原因となるキナーゼを特定し、その立体構造を基に合理的なアプローチで課題を解決することが可能です。当社では、こうした課題に対応するためのキナーゼパネルなどの各種生化学的評価、X線結晶構造解析を含む生物物理学的手法など、幅広い手法を提供していますので、お困りの際は、是非、当社にご相談ください。

沖 英幸　Screening Business Unit
大阪大学大学院理学研究科博士課程前期修了後、武田薬品工業に入社。構造生物の観点から創薬研究に携わる。タンパク質X線結晶構造解析、計算化学的手法による薬物設計、NMRやMSによる相互作用解析に従事。タケダサンディエゴでの勤務や、Biophysical analysis チームのチームリーダーを経て、2017年に Axcelead Drug Discovery Partners 株式会社へ転籍。

 

2025年7月2～4日の3日間、沖縄コンベンションセンターで開催される第52回日本毒性学会学術年会で、DMPK BU 濱田研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
第52回日本毒性学会学術年会

【ポスター発表】
日時：2025年7月4日（金）13：30-14：30
場所： 沖縄コンベンションセンター
タイトル：「溶解改善処方を用いた難溶性化合物における経口暴露増加の検討」
演題登録番号：5320

【発表概要】
難溶性化合物では、安全性試験において目標とする血漿中曝露量を達成できないことがあります。曝露改善のために可溶化処方やナノ化処方を調製することがありますが、調製前に最も効果的な製剤を決定することはできません。この問題を解決するために、我々は7種類の難溶性化合物をラットに経口投与時の血漿中曝露を評価し、可溶化処方およびナノ化処方による曝露改善を指向したワークフローを開発しました。さらに、消化管吸収率計算ソフトウエアの結果を詳細に解析することで、化合物の暴露増加率を推定することに成功しました。本発表では、当研究で使用した投与処方媒体のラット毒性プロファイルもあわせて紹介します。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPは、化合物の物性・プレフォーミュレーション研究、薬物動態解析、および安全性評価に豊富な経験を有しており、すべてワンストップでサービスを提供できます。難溶性化合物を動物へ経口投与したときの体内暴露が不十分な場合、本研究のように溶解改善処方の検討が可能です。また、溶解度が要因ではない場合でも、各種試験および解析により課題を特定し、非経口投与などの様々なソリューションを提供いたします。In vivo試験における化合物の血漿中暴露不足でお困りの際は、是非、当社にご相談ください。

濱田 輝基　DMPK Business Unit
東京大学大学院薬学系研究科修士課程卒業後、武田薬品工業株式会社を経て、2017年にAxcelead Drug Discovery Partners 株式会社に入社。DMPK代表として創薬初期段階の各種研究プロジェクトに従事。トランスレーショナル研究、モデリング&シミュレーションを専門としている。日本薬物動態学会代議員。

 

2025年7月2～4日の3日間、沖縄コンベンションセンターで開催される第52回日本毒性学会学術年会ワークショップで、Safety BUの福井シニアディレクター/シニアコンサルタントが口頭発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
第52回日本毒性学会学術年会

【口頭発表】
日時：2025年7月3日（木）11：00-12：30
場所： 沖縄コンベンションセンター
タイトル：「ペプチドを用いた放射性医薬品の開発」
ワークショップ「創薬モダリティの多様化と非臨床安全性評価～Part2レギュラトリー戦略を考える」にてパネリストとして口頭発表

【発表概要】
ニューモダリティ医薬品に分類される新規化合物に関しては、ICHガイダンスの整備が追いついておらず、各国の判断でIND packageが決められている。治療用放射性医薬品に関しては、非臨床安全性試験に関するガイダンスをFDAは公開しているが、PMDAは発出していない。また、ペプチド医薬品では、非臨床安全性試験に関するガイダンスは日本ではAMEDペプチド班が作成したドラフトが公開中であるが、FDAからは発出されていない。最近、ペプチドを用いた治療用放射性医薬品の開発が進められているが、ICHガイダンス未整備同士の領域の医薬品をグローバル開発していく上で規制上の課題、特に要求される非臨床安全性試験の各国での相違点について解説する。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPは次世代モダリティとして注目されている新しいタイプの治療用放射性医薬品の開発に豊富な経験を有しております。申請パッケージ等でお困りの際、非臨床安全試験計画等をご検討の際は、是非、当社にご相談ください。

福井 英夫　Safety Business Unit シニアディレクター/シニアコンサルタント
1989年 名古屋大学大学院生命農学研究科栄養生化学専攻修了後、武田薬品工業株式会社入社。1994年京都大学薬学博士。2000年米国コロンビア大学医学部博士研究員。米国（ABT）及び日本（JSOT）毒性学会認定トキシコロジスト。グローバル武田における消化器病領域治療薬等の非臨床安全性評価リードとして、様々な毒性課題の解決や当局対応、導入候補化合物のデューデリジェンスなどを経験。2021年開催の第48回日本毒性学会学術年会（神戸）年会長も務めた。

 

2025年7月1～3日の3日間、神戸国際展示場で開催される日本核酸医薬学会第10回年会で、Safety BUの吉田研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
日本核酸医薬学会第10回年会

【ポスター発表】
日時：2025年7月2日（水）17：20-18：20
場所： 神戸国際展示場2号館
タイトル：「ヒト近位尿細管上皮細胞を用いた核酸医薬品の探索的な腎毒性予測法の開発」
ポスター番号：P2-094

【発表概要】
核酸医薬品、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドの腎毒性は、開発中止の原因のひとつとして知られており、比較的短期間の投与で発現する肝毒性に比べて、一般的に長期間の反復投与がその毒性発現に必要です。従来の予測法であるヒト初代近位尿細管上皮細胞を用いたfree uptake法は、必要検体量が多く、試験期間が9日間と長いため、本スクリーニングには課題がありました。今回我々は、リポフェクション法による核酸導入をヒト近位尿細管上皮細胞に適用することで、試験期間の短縮（従来比77%減）と必要化合物の低減（従来比99.9%減）を達成しました。なお、正解率は92%（12/13）と良好な結果でした。本技術は、核酸創薬において腎毒性発現のリスクの低い化合物を早期に選択していく上で有用になると考えています。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPでは、核酸医薬品開発のあらゆる段階に対応した包括的な毒性評価サービスを提供しています。in vitro評価では、ハイスループットスクリーニングから詳細な毒性プロファイリングまで、多様なin vitro評価系を用いて候補核酸の最適化を支援します。また、in vivo評価では、核酸モダリティの特性に適した動物試験および薬物動態試験を提案・実施し、当局対応も含めた開発のサポートを行うことができます。核酸医薬品の安全性評価に関するあらゆる課題について、豊富な経験と専門知識でサポートしますので、お困りの際は、当社にご相談ください。

関連サービス：核酸医薬品の安全性評価サービス

吉田 唯真　Safety Business Unit
2013年より、武田薬品工業株式会社及びAxcelead DDPにて各種安全性評価に従事。2017年から核酸医薬品を初めとする New modality の安全性評価を開発

 

2025年4月14～17日の4日間、サンディエゴで開催されるDrug Discovery Chemistry 2025にて当社の千葉がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
Drug Discovery Chemistry 2025

【ポスター発表】
日時：2025年4月14日（月）～17日（木）
場所： San Diego, California
タイトル：「Identification of Covalent JNK Inhibitor」

【発表概要】
プロテオミクス研究や質量分析技術の発展により、標的タンパク質に対して高い選択性を持って反応し、強力かつ持続的な有効性を示すコバレントドラッグの研究が注目を集めています。例えば、EGFR阻害薬のオシメルチニブや BTK阻害薬のイブルチニブなど、複数の薬剤が上市されるに至っています。当社は、数ある標的タンパク質候補の中から、炎症性疾患、がん、神経変性疾患などの疾患に関連している c-Jun N末端キナーゼ (JNK) に注目しました。当社が見出しているJNK阻害薬をリード化合物に、コバレント結合性の置換基を適切な位置に付与することで、強力な阻害活性を示す コバレント JNK-3 阻害薬の獲得に成功しました。本発表では、当社のコバレント創薬の取り組みについて紹介します。

【Axcelead DDPのソリューション】
当社は、コバレント創薬にブレイクスルーをもたらす創薬技術やノウハウをワンストップで提供します。具体的には、リード化合物の取得を目的としたオリジナルコバレントライブラリーを用いたハイスループットスクリーニング（HTS）、コバレント化合物に特化したスクリーニング方法の最適化、反応機構解析、ケミカルプロテオミクスやフィンガープリンティングなどの技術を用いた標的タンパク質の同定など、幅広いサービスの提供が可能です。本発表では、構造情報が既知の標的タンパク質に対し、リード化合物を迅速かつ効率的に最適化した具体的な事例やノウハウを紹介します。コバレント創薬でお困りの際や、ご検討の際は、是非、当社にご相談ください。

千葉 淳　薬学博士　事業管理部 プロジェクトマネジメント
第一三共株式会社にてメディシナルケミストリー、ケミカルバイオロジー 研究に従事。在職中にインド子会社出向、カリフォルニア工科大学博士研究員留学を経験。2022年8月より現職 (医薬探索研究 メディシナルケミストリー → 事業管理部 プロジェクトマネジメント)。

2025年3月17～19日、幕張メッセで開催されるAPPW2025（第130回 日本解剖学会/第102回 日本生理学会/第98回 日本薬理学会 合同大会）にてPharmacology Business Unitの後藤 BUヘッドが口頭発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
APPW2025（第130回 日本解剖学会/第102回 日本生理学会/第98回 日本薬理学会 合同大会）

【口頭発表】
日時：2025年3月19日（水）14:35 ～ 15:00
場所： 幕張メッセ 第10会場
タイトル：「AIによる動物行動解析」
演題番号：C000751

【発表概要】
創薬研究において、臨床症状による異常の検出や行動薬理試験など、安全性・薬理試験において動物行動試験が広く用いられている。特に中枢神経系疾患の創薬研究においては、候補化合物による機能改善効果を検証するために行動試験は不可欠であるが、現状は一つの動物モデルにおける一つの行動異常を指標として薬効を検証することが多く、他の異常を視覚的に検出することはまだ行われていない。一方、人工知能（AI）の創薬研究への応用が話題となっており、各パラメータから候補化合物の構造を導出予測する取り組みが精力的に行われている。しかし、動物の行動解析へのAIの応用はまだまだ不十分である。
そこで我々は、目視では検出できないモデル動物の異常行動をAIで検出することを目的としたAI動物行動解析システムの構築に着手した。その結果一つの動物モデルから複数の行動異常や化合物の有効性を検出することに成功した。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPでは、動物の行動画像をAIを使って解析するシステムを有するリヴァンプ社と提携して行動試験解析システムを構築しています。今回発表する統合失調症モデルの行動解析はその一環です。本システムはヒトの目では確認できない動物の行動を検出する事で、創薬研究において化合物の価値創出や開発のスピードアップに繋がります。中枢神経疾患領域だけではなく多くの疾患領域にも応用できますので創薬研究にお困りの際は、是非、当社にご相談ください。

後藤　雅将 Pharmacology Business Uint ヘッド
武田薬品工業で免疫炎症DDUでリサーチマネージャーを経て、2017年、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社に転籍。ADDPの薬理グループをリードして、統合トランスレーショナル研究のラボヘッドを経て、現在はPharmacology Business Unitのヘッドとして湘南や日野の薬理Gを統括。

2025年3月17～19日、幕張メッセで開催されるAPPW2025（第130回 日本解剖学会/第102回 日本生理学会/第98回 日本薬理学会 合同大会）にてPharmacology Business Unitの北浦研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
APPW2025（第130回 日本解剖学会/第102回 日本生理学会/第98回 日本薬理学会 合同大会）

【ポスター発表】
日時：2025年3月18日（火）15:40-16:40
場所： 幕張メッセ 展示会場（国際展示場 展示ホール8内）
タイトル：「Skeletal muscle and cardiac function in B10-mdx mice」
演題番号：2P-242

【発表概要】
デュシェンヌ型筋ジストロフィー（DMD）は筋力低下がおこり、症状が進行すると呼吸障害や心不全が発症して死亡に至る疾患です。近年、エクソンスキップ治療薬ビルテプソが上市され治療効果が期待されています。このほか、その他の遺伝子変異を持つ患者に対するビルテプソとは違う部位でのエキソンスップ薬や、その他のターゲットを標的としたDMD治療薬研究も行われています。DMDの非臨床研究にはMdxマウスが広く使用されていますが、運動機能や心機能の低下は軽度であり、顕著な骨格筋・心筋への異常を呈するには時間がかかります。本発表ではMdxマウスにおける骨格筋の機能をグリップテスト、トレッドミル、ロタロッドを用いて、さらに心機能については心エコー装置を用いて詳細かつ経時的に測定することができました。これらの結果は本マウスを用いた薬剤評価にあたり適切なタイミングを考慮する上で有用なデータと考えられます。

【Axcelead DDPのソリューション】
DMDは、いわゆる神経筋疾患に属しますが主要な死因は心不全とされています。そのため治療薬の開発には筋肉に対する作用にフォーカスするだけでなく、心臓に対する作用も評価することで、よりよい医薬品の創出に繋がると考えられます。
Axcelead DDPでは小動物（マウス・ラット）と大動物（イヌ・サル）それぞれで豊富な心エコー測定の経験があります。
筋疾患においてもグリップテスト、トレッドミル、ロタロッドなどのマウスを用いた豊富な測定実績を持っています。
今回の発表ではDMDモデルマウスにおける筋肉の機能に加え、心エコー測定により心機能についても評価しました。DMDに限らず、心臓や筋肉の機能評価、薬効評価にはぜひ当社の技術・装置をご活用ください。

北浦 智規 Pharmacology Business Unit
2007年に武田薬品工業株式会社に入社し、安全性評価部門で一般毒性試験の試験責任者を担当。2017年にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社へ転籍し、循環器領域を中心とした薬理研究に従事。

2025年3月17～19日、幕張メッセで開催されるAPPW2025（第130回 日本解剖学会/第102回 日本生理学会/第98回 日本薬理学会 合同大会）にてPharmacology Business Unitの日高研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
APPW2025（第130回 日本解剖学会/第102回 日本生理学会/第98回 日本薬理学会 合同大会）

【ポスター発表】
日時：2025年3月18日（火） 15:40-16:40
場所： 幕張メッセ 展示会場（国際展示場 展示ホール8内）
タイトル：「MC4R KO過食性肥満モデルマウスに対するGLP-1Rアゴニストの作用の検討」
演題番号：2P-396

【発表概要】
2024年、肥満症の治療薬としてGLP-1 agonist であるSemaglutide（ウゴービ）が本邦30年ぶりの新薬として上市され、大きなニュースとなりました。また、近年Tirzepatide (GLP-1R, GIPR dual-agonist)やRetatrutide(GLP-1R, GIPR, GCGR triple-agonist)の臨床試験結果が報告され、その高い抗肥満効果から肥満患者のQOL向上に大きな期待が寄せられています。一方でこれらGLP-1 agonistの作用を同時に評価した非臨床試験の報告はありません。そこで本研究ではMC4R KOマウスを用いてSemaglutide、Tirzepatide 及びRetatrutideを同時に試験し、その効果を比較しました。その結果、Semaglutideと比較してTirzepatideの方が高い体重減少効果を示すことが確認されました。また、いずれのGLP-1 agonistも高い抗肥満効果を示す一方で、筋肉量も低下させることを示唆する結果が得られました。Semaglutideによる筋肉量減少作用は臨床試験結果からも報告されており、本結果は筋肉量減少作用がGLP-1 agonistに共通する作用であることを示唆する可能性があります。本研究の結果が、抗肥満疾患領域における創薬研究の発展に貢献することを期待しています。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPが有するメラノコルチン4型受容体（MC4R）欠損モデルマウスは、モデル作成までに時間を要することや糖尿病を合併すること等といった他のモデルマウスとは異なり、過食を呈し早期に肥満化しますが糖尿病を合併しません。そのため抗肥満症領域の創薬研究において高い有用性があります。
また、本研究ではEchoMRI・Oxymaxシステム・Ｘ線CTといった測定機器を用いて抗肥満評価を行っており、これらの測定系は肥満症領域の創薬研究において薬効評価だけでなくMOA解析、特徴化等に非常に有用です。
肥満症領域の動物評価やMOA解析、特徴化にお困りの際は、是非、当社にご相談ください。

日高 幸佑 Pharmacology Business Unit
薬学修士。2012年九州大学大学院薬学府修了後、大正製薬株式会社に入社し、感染症や腎臓疾患を対象とした創薬研究に従事。2023年にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社に入社。入社後は腎・肝臓疾患や肥満症をはじめとした代謝性疾患領域の薬効薬理試験に従事

2024年12月11日、京都大学 国際科学イノベーション棟 シンポジウムホールで開催されるデジタル製剤学FG 第2回シンポジウムにてDigital Unitの半田研究員がIn-house大規模実験データを用いたAIプラットフォーム：Beyond A Platformについて紹介します。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
デジタル製剤学FG 第2回シンポジウム

【口頭発表】
日時：2024年12月11日（水） 14:15-15:35
場所： 京都大学 国際科学イノベーション棟 シンポジウムホール
タイトル：「In-house大規模実験データを用いたAIプラットフォームの開発と展望：Beyond A Platform」

【発表概要】
近年のAI開発は様々な分野で成功を収めています。この内の一つとして、創薬研究への機械学習適用はとても有望な分野であり、特に、固定の実験プロトコルで運用される薬物動態に関するin vitro実験は、機械学習で利用できるデータが蓄積しやすい性質を持つため、この予測を目的としたソフトウェア開発を進める例が多く見られます。しかし、本当に創薬研究に役立つ予測モデルとは、一体どのようなものでしょうか？技術面の課題として、モデル作成に用いられるデータ数、アルゴリズム、モデル適用範囲などがあり、運用面の課題としては、どのような実験項目の予測がどういったタイミングで実際に必要とされるか、が挙げられます。我々はAIプラットフォーム（Beyond A Platform）の継続的開発と現場への適用を通じてこれらの課題を解決する試みを行っています。本発表では、この開発で得られた知見について紹介いたします。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPでは、創薬のさらなる効率化と成功確率の向上を目指し、最先端の機械学習技術に通じたデータサイエンティストと、創薬研究に豊富な知識と経験を持つ研究者が密に協力し合い、AI開発を進めています。
Axcelead DDPのAIは、以下の点に特徴があります。
①武田薬品で長年に亘って蓄積された高品質かつ大規模の創薬データを活用していること
②計算アルゴリズムに、より複雑で高度な計算や解析が可能なグラフニューラルネットワークやTransformerを用いた基盤モデルを採用していること
③ユーザーフレンドリーな適用範囲や予測誤差の推定機能をシステムに実装していること
これにより、信頼性が高く、より実務で使いやすい予測モデルをお客様に提供することができます。現在、ADME予測モデルをお客様に提供し、化合物最適化を大幅に効率化するサービスを提供していますが、今後は活性や毒性に関しても予測モデル開発を進めていきます。AI創薬をご検討の方は、ぜひ当社にご相談ください。

半田 耕一　Digital Unit
2007年東京大学大学院新領域創成科学研究科終了後、富山化学工業、北里大学、富士フイルム、帝人ファーマ、英国ケンブリッジ大学にて薬物動態研究及び創薬計算科学に従事。2024年4月に帝人ファーマからAxcelead TWPに転籍。腎疾患を中心とした薬物動態プロジェクトを担当するとともに、eADMEスクリーニング機械学習モデルや化合物生成モデル構築に携わる。2024年9月より現職。

2024年11月20～22日、京都テルサで開催される第41回メディシナルケミストリーシンポジウムにてChemistry BU 柳下研究員が口頭発表します。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
第41回メディシナルケミストリーシンポジウム

【口頭発表】
日時：2024年11月20日（水） 11:30~11:50
場所： 京都テルサ
タイトル：「Identification of covalent JNK inhibitor」1O-05

【発表概要】
コバレントドラッグは標的タンパク質と共有結合を形成して、その機能を不可逆的に阻害する薬剤です。近年では、プロテオミクス研究の発展や分析技術の発展により、それらを用いた標的タンパク質に対する高い選択性で反応するコバレントドラッグの研究が注目を集めており、EGFR阻害薬やBTK阻害薬など、実際にすでに上市された薬剤もあります。我々は、数ある標的タンパク質の中から、炎症性疾患、がん、神経変性疾患などの疾患に関連しているc-Jun N末端キナーゼ(JNK)に注目し検討を行いました。当日の発表では、我々のコバレント創薬についての取り組みを紹介します。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axcelead DDPでは、コバレント創薬成功の鍵となる化合物デザイン、合成、評価などのサービスをワンストップで提供することが可能です。本発表では、構造情報が既知の標的タンパク質に対し、リード化合物の迅速かつ効率的に最適化したケースを紹介させて頂きます。なおADDPは、コバレント創薬を志向した独自の化合物ライブラリや標的同定の技術（ケミカルプロテオミクス、フィンガープリンティングなど）も有しており、構造情報が特定されていない標的に対する案件も含め、幅広いサービスの提供が可能です。コバレント創薬でお困りの際、あるいはご検討の際は、是非当社にご相談ください。
当日は、企業展示ブースにも出展しておりますので、是非お立ち寄りください。

柳下 裕俊　Chemistry Business Unit
東京工業大学大学院理工学研究科修士課程修了後、田辺三菱製薬株式会社を経て、2020年にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社に入社。初期非臨床試験用原薬の合成に向けた製法検討・合成研究や創薬合成研究に従事している。

2024年11月22日、東京・タワーホール船堀で開催される2024年 第15回スクリーニング学研究会企業セミナーにてScreening BUの秦研究員とChemistry BUの奈良研究員が統合的HTSプラットフォームについて紹介します。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
2024年 第15回スクリーニング学研究会

【口頭発表】
日時：2024年11月22日（金）
場所： 東京・タワーホール船堀
タイトル：「Axcelead の Data-Driven Drug Discovery プラットフォーム」

【発表概要】
Axcelead DDPでは120万化合物にのぼる自社化合物ライブラリーと長年培ってきた経験をもとに、HTS戦略の立案・議論からアッセイ系の構築、HTSの実施、ヒット化合物の精査や拡充など、HTSに関連した統合的なサービスを提供できます。本セミナーではAxcelead DDPの統合的HTSプラットフォームを紹介するとともに、計算科学的な手法を活用したバーチャルスクリーニングや、近年発展の著しいAIや機械学習を活用した、データに基づいた効率的なヒット創出サービスパッケージについて紹介いたします。

【Axcelead DDPが提供する独自サービス】
・60％がオリジナルの化合物からなる独自の化合物ライブラリーをHTSに利用可能
・オリジナルな計算化学ツール群 A-code を用いた高精度バーチャルスクリーニング
・独自データによってトレーニングされたAI/MLモデルにお客様のプロジェクトデータを追加してお客様専用のAIモデルを構築
・迅速なヒット拡充を可能にする120万の化合物と100億のバーチャル化合物、独自のビルディングブロックを活用したハイスループット合成技術

【Axcelead DDPのソリューション】
Axceleadでは質の高い化合物ライブラリーと豊富な経験を駆使する事で90%以上という高いヒット創出成功率を誇ります。ヒット化合物を見出した後も、ヒット化合物の優先順位付けのためのアノテーション情報提供やADME予測AIモデルの活用、ヒット拡充のための豊富な化合物からの迅速な周辺化合物評価やハイスループット合成技術の活用など、迅速かつ効果的に化合物最適化のステージに進めるためのソリューションを提供することで創薬プロセス全体の時間・コストの短縮・効率化を図ります。低分子化合物のヒット創出をご検討の際は、ぜひ当社にご相談ください。

秦 彬斗　Screening Business Unit ヘッド / Digital Unit ヘッド
2010年九州大学システム生命科学府修了後、武田薬品工業に入社にてスクリーニング研究に従事。2017年からTakeda Bostonを経て2021年にAcxcelead DDPに入社。キナーゼ、分解剤のプラットフォーム構築やスクリーニングプロジェクトに携わる。2023年よりディレクター、2024年よりScreening BUヘッド。

2024年11月22日、東京・タワーホール船堀で開催される2024年 第15回スクリーニング学研究会にてThinkCyte社との共同研究成果がポスター発表されます。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
2024年 第15回スクリーニング学研究会

【ポスター発表】
日時：2024年11月22日（金）
場所： 東京・タワーホール船堀
タイトル：「Pooled compound screening using DNA barcoding and Ghost Cytometry」

【発表概要】
AI駆動型の高速細胞判別・分取技術であるゴーストサイトメトリー（GC）は、細胞を染色することなく個々の細胞の形態情報を用いて細胞を判別・分取する事が可能である。GC技術を用いて表現型スクリーニングを実施することで、従来の表現型スクリーニングでは染色によるバイアスで見出せなかった、より生体の反応性を反映したヒット化合物の創出につながることが期待される。GC技術のポテンシャルを明らかにするため、非アルコール性肝炎（NASH）モデル細胞を用いた化合物スクリーニングを、GCおよび従来の表現型スクリーニング法でそれぞれ実施した。ポスター発表では、2つのアプローチから得られた共通ヒット化合物および異なるヒット化合物を紹介し、従来の方法では検出できない新規創薬標的を同定するための、GC技術を用いた新しいスクリーニング・プラットフォームの能力について議論したい。

【Axcelead DDPのソリューション】
表現型創薬を加速させるためには、信頼性の高い評価系の構築と適切な化合物ライブラリーの選択が非常に重要です。Axcelead DDPには、評価系構築に関する幅広い経験とノウハウがあり、また、自社独自に構築した大規模かつ質の高いdiversity library、狙いを定めたfocused library、Target既知のannotation library等の魅力的な化合物ライブラリーの中から、最適な組み合わせをご提案することが可能です。さらに、Axcelead DDPでは表現型スクリーニングの実施から、化合物構造情報を駆使したヒット化合物の標的分子同定のためのプローブ合成を行い、ターゲット分子同定までの一気通貫のフルサービスの提供も可能です。表現型創薬のアプローチをご検討の際は是非、当社にご相談ください。

【演者】 安 瑜利　（ThinkCyte株式会社）

【共同研究者】
横川 寛 Screening Business Unit
Axcelead Drug Discovery Partners株式会社 Screening Business Unit所属。主にCell-based assay構築を担当している。

2024年11月15～19日の5日間、サンディエゴで開催されるAASLD The Liver Meeting 2024にてPharmacology BUの松本研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
AASLD The Liver Meeting 2024

【口頭発表】
日時：2024年11月15日（金）～19日（火）
場所： San Diego, California
タイトル：「Comprehensive profiles of the microbiome and metabolome within the gut-liver axis in Western diet-fed MC4R knockout mice.」

【発表概要】
代謝機能障害関連脂肪肝炎（MASH）の病態形成には、臓器間ネットワーク、特に腸-肝軸ネットワークが関与することが知られています。しかし、その全体像については未だ十分に解明されていません。本研究では、肥満およびインスリン抵抗性を有するヒトMASH病態を模倣したモデルマウスを作製し、大腸内容物、小腸内容物、血漿、肝臓における代謝物および腸内細菌の網羅的解析を行いました。その結果、肝臓で顕著な変動が認められたグリセロ脂質、グリセロリン脂質、及び胆汁酸が、（1）小腸内容物中の脂肪アシルなどの代謝物と相関を示し、それらがS24-7科およびAllobaculum属の菌と相関すること（2）大腸内容物中のグリセロリン脂質などの代謝物と相関を示し、それらがBacteroides属、Allobaculum属、およびDesulfovibrionaceae科の菌と相関することが確認されました。上記代謝物および菌は、表現型マーカーとも相関しており、腸-肝軸ネットワークにおける新たな代謝調節機構の解明に寄与することが考えられます。本研究の結果が、今後の臨床研究におけるバイオマーカーまたは治療標的として活用されることを期待します。

【Axcelead DDPのソリューション】
Axceleadは、代謝機能障害関連脂肪肝炎（MASH）の臨床症状である肥満を呈する高脂肪食を負荷したメラノコルチン4型受容体（MC4R）欠損モデルマウスを有しています。また、ユニークなメタボロミクスプラットフォームも有していることから、親水性代謝物から疎水性代謝物（リピドミクス）のあらゆる種類の代謝物の測定および結果解釈が可能であり、パーサルファイドなど特異的な分子種に特化した評価系を活用した評価や、腸内細菌の網羅的解析も実施することができます。これらの手法を組み合わせることにより、MASHのPDマーカー探索並びに治療薬開発における従来にはない新しい研究アプローチを提案することが可能です。MASH以外の疾患も含め、是非、当社にご相談ください。

関連サービス：
多層オミックス解析による臨床応用可能なバイオマーカー探索

松本 光晴　Pharmacology Business Unit
薬学修士。1995年東北大学大学院薬学研究科修了後、武田薬品工業に入社。主に抗血小板薬、抗糖尿病薬の創薬研究に従事。2017年、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社に転籍後は主に非アルコール脂肪性肝炎などの肝疾患、並びに腎疾患の薬効薬理試験に従事。

2024年7月15～18日の4日間、仙台国際センターで開催される日本核酸医薬学会第9回年会にて、Pharmacology Business Unit 中村研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非ポスター発表をご覧ください。

【学会概要】
日本核酸医薬学会第9回年会

【ポスター発表】
日時：2024年7月16日（火）
場所：仙台国際センター（宮城県仙台市）
タイトル：「髄腔内投与によるアンチセンスオリゴの脳内分布及び細胞分布の特徴」（ポスターセッション2　P2-51）
演者：中村　小百合 Pharmacology BU

【発表概要】
一部の中枢神経疾患では、特異的な脳領域や細胞種が機能障害や器質的変化を起こすことにより発症することが知られています。そのため、中枢疾患を指向した治療薬では適切なdrug delivery systemの選択が重要であり、前臨床研究においても、どの投与方法により目的とする細胞種に薬物が到達するのかを見極めることは重要です。今回はantisense oligonucleotides (ASO)について、投与経路による各脳領域及び脳の構成細胞種別の分布差についてIn situ hybridization (ISH)及びmultiplex immunohistochemistry (mIHC)を用いて可視化し、評価した結果を発表します。

【Axcelead DDPのソリューション】
本研究で見いだされた核酸の髄腔内投与による中枢での特異な分布様式は、当社がこれまでに蓄積してきた核酸の可視化技術、すなわち、当社でのみ利用可能な特異抗体を用いた可視化やin situ hybridizationを用いた可視化技術さらには、細胞マーカーとの同時検出を可能にしたMultiplex IHC技術を用いて明らかにすることができました。当社では、核酸医薬品開発における組織分布を細胞レベルで理解するための高度な技術を提供することが可能です。核酸医薬品の動態解析、MOA解析でお困りの際は、是非、当社にご相談ください。

中村　小百合 Pharmacology BU
獣医学博士、獣医師、日本獣医病理学専門家協会(JCVP)会員。武田薬品工業で中枢神経疾患の薬理試験に従事した後、2017年、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社に転籍。非臨床安全性研究を経て、現在は安全性評価、薬効評価における病理組織評価、multiplex immunohistochemistryなどの多重染色やその画像解析を担当。

2024年7月9～11日の3日間、茨城県つくば市で開催される第40回日本DDS学会学術集会にてAxcelead DDPが田辺三菱製薬株式会社の創薬パートナーとして支援した研究成果が発表されます。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
第40回日本DDS学会学術集会

【口頭発表】
日時：2024年7月9日（火）～11日（木）
場所：つくば国際会議場（茨城県つくば市）
タイトル：「中枢DDSの投与経路としての鼓室内投与の有用性検証」

【発表概要】
アルツハイマー病などの中枢神経系疾患の治療開発において、標的部位である脳への医薬品の送達が必要だが、血液脳関門によって静脈内投与や経口投与などの末梢投与による医薬品の脳内移行は制限される。脳への曝露を高めるために脳室内投与や髄腔内投与が選択されるが、その侵襲性の高さや煩雑さから、より利便性の高い中枢移行性の投与方法が求められている。本研究では、中枢移行性を指向した新規投与方法として、比較的低侵襲性かつ脳への高曝露が期待される鼓室内への投与に着目し、鼓室内投与による薬物の中枢移行性を評価した。その結果、低膜透過性化合物をラットの鼓室内あるいは静脈内に投与したところ、静脈内投与と比較して、鼓室内投与では脳脊髄液および脳組織の薬物量が明らかに高値を示した。これは、薬物が鼓室内投与後に直接的、かつ効率的に中枢に移行したことを示しており、鼓室内投与が中枢送達に適した新たな有用な投与経路である可能性を示唆するものである。

【演者】
齋藤昌良（田辺三菱製薬株式会社）　

【Axcelead DDPのソリューション】
本研究で実施された鼓室内投与は、当社がこれまで蓄積してきた脳移行性評価および薬効薬理試験の豊富な経験と知見に裏付けされた高度な技術の一つになります。中枢神経系疾患の評価・薬効薬理試験でお困りの際は、是非、当社にご相談ください。

村上 浩司 Pharmacology Business Unit CNS

2003年、金沢大学自然科学研究科生命薬学専攻博士前期課程修了後に、武田薬品工業創薬研究所に入社。脳梗塞、アルツハイマー病など中枢神経疾患の薬理研究に従事。2015年に金沢大学自然科学研究科生命科学専攻博士後期課程にて薬学博士取得。2017年よりAxcelead Drug Discovery Partners株式会社に転籍。中枢疾患の創薬研究の経験を活用し、研究計画の作成から中枢特有の行動試験を含む薬理試験実施など、カスタマーの創薬研究をサポートしています。

2024年6月28～30日の3日間、パシフィコ横浜で開催される第67回日本腎臓学会学術総会にて、Pharmacology Business Unit 階上研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非ポスター発表をご覧ください。

【学会概要】
第67回日本腎臓学会学術総会

【ポスター発表】
日時：2024年6月30日（日）11:00-12:15
場所：パシフィコ横浜 ノース（神奈川県横浜市）
タイトル：「Alport症候群モデルマウスにおける糸球体特異的なCOL4A5発現の回復時期による効果の検討」(演題番号：P-279)
演者：階上 健太郎　Pharmacology BU　遺伝子改変動物グループ

【発表概要】
X-linked Alport syndrome（X連鎖型アルポート症候群、XLAS）は、COL4A5の遺伝子異常によって引き起こされる進行性の腎症であり、男性の患者さんの約9割が40歳までに末期腎不全へと進行します（女性の患者さんは一般に進行が遅く、腎不全に進行することは稀）。海外からの報告では、人口当りで5千〜1万人に1人いるとされており、国内には1200人程度の患者さんがいると推測されていますが、根本的な治療薬はありません。我々はこれまでにヒトの患者さん由来の変異を導入したAXCCマウスを作製し、末期腎不全様の病態を示すことを確認するなど、病態解析を進めてきました。前回は、このマウスにCre-loxPシステムを適用し、若週齢におけるエクソンスキッピングにより腎機能を改善できることを報告しました。今回の発表では、病態が進行した状態からでも腎機能改善が可能であるかの検証結果について、尿血液検査や病理画像を用いてご紹介いたします。

関連ソリューション
腎疾患治療薬の創薬/病態研究のサポート
当社では、AXCCマウスを用いた薬理・病理評価に複数の実績がありますので、より効果的な試験デザインを提案することができます。

階上 健太郎　Pharmacology BU　遺伝子改変動物グループ
工学修士。2009年東北大学大学院工学研究科修了後、武田薬品工業に入社。遺伝子改変マウス、ラットの作出、および解析業務に従事。2017年、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社設立時に武田薬品から転籍。統合生物、統合トランスレーショナル研究を経て、2024年1月より現職。
お客様のご要望に合わせた最適な遺伝子改変動物をご提供します。薬理試験や病理解析など他試験との組み合わせも、お気軽にお問い合わせください。

2024年5月28～31日の4日間、静岡県浜松市で開催される2024年度 人工知能学会全国大会（第38回）にてData Science & Informatics 柴原研究員（Principal Scientist）が口頭発表を行います。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
2024年度人工知能学会全国大会（第38回）

【口頭発表】
日時：2024年5月28日（火）15:00 〜 16:40
場所： アクトシティ浜松 F会場  (イベントホール仮設4) ＋ オンライン
タイトル：「化学合成における構造生成のための大規模言語モデルの追加事前学習」

【発表概要】
創薬の分野では、薬の発見を目指して、Deep Learningを用いた化合物の構造生成モデルに関する研究が進んでいます。構造生成モデルには、化合物の構造式を文字列として扱うもの、原子間の結合をグラフ構造として扱うもの、さらには原子の位置や結合を3次元的な構造として扱うものなど、多様なアプローチがあります。これらのモデルはいずれも、特定の条件を元に化合物の構造を生成することができます。
近年のLarge Language Model（LLM）の成功により、文字列ベースの手法では、自然言語を使った柔軟な指示に基づいて、化合物の生成や編集が可能になることが期待されています。本研究では、LLMに追加の事前学習を行うことで、LLMを構造生成モデルとして機能させ、創薬への応用が期待できることを示しました。今回、LLaMA-2-7Bというベースモデルに、低分子化合物を追加事前学習させることで、構造生成モデルを構築しました。本研究の提案モデルは、言語モデルとしての機能を保持しつつ、構造生成に特化したグラフベースのモデルであるJT-VAEに匹敵する性能を示すことができました。この研究の成果は、創薬プロセスにおける化合物設計の効率化や多様化に寄与する可能性があります。今後、こうした技術がさらなる発展を遂げることで、より効果的な医薬品の発見や開発が期待されます。

柴原 琢磨 Data Science & Informatics（Principal Scientist, Machine Learning）
博士（情報科学）、博士（医学）。2008～2023年 (株) 日立製作所 研究開発グループ 主任研究員。2015～18年 東京医科歯科大学 医歯学総合研究科 データサイエンス特論 非常勤講師。2021年～2023年 慶應義塾大学 医学部 呼吸器内科 共同研究員 (コロナ制圧タスクフォース) 。2023年9月より現職。

当社はこの度、シングルセル遺伝子発現解析を用いたサービスを提供するプロバイダー(CSP: Certified Service Provider)として、10x Genomics社から公式認証を受けました。CSP認証は、シングルセル遺伝子発現解析における実験から一次解析までの受託研究サービスを、一定以上の基準を満たす品質で提供可能なプロバイダーに与えられるものです。当社はこれまで、空間的トランスクリプトミクス技術であるVisiumに関してCSP認証を受けており、この度シングルセル遺伝子発現解析サービスに関してもCSP認証を取得しました。

シングルセル遺伝子発現解析では、数百から数万個の細胞から1細胞レベルの遺伝子発現プロファイルを取得することができます。これによって、細胞集団の多様性を明らかにし、細胞集団特異的な病態メカニズムや薬剤応答性を探索することが可能です。創薬研究においては、ターゲットやバイオマーカー分子の探索、薬効薬理作用の検証、毒性メカニズム解析など、様々な場面での活用が期待できます。

当社では、シングルセル遺伝子発現解析における実験からバイオインフォマティクス解析まで、包括的な受託研究サービスをこれまで多くのお客様にご利用を頂いています。お客様の課題に対する本サービスならびに関連する創薬プラットフォームの活用について、ぜひご相談ください。

本サービスの詳細について
https://www.axcelead.com/service/566/
https://www.axcelead.com/service/1069/

持株会社アクセリードが、帝人との創薬研究支援サービスに関する合弁会社「Axcelead TWP」を設立し事業を開始したことについて公表しました。

詳しくは以下のURLをご覧ください。
ニュースリリース

持株会社アクセリードが、2024年6月に予定している代表取締役及び執行役員の異動について公表しました。

詳しくは以下のURLをご覧ください。
ニュースリリース

アクセリードグループの成長戦略、その成長を牽引する当社CRO事業のこれまでの軌跡、強み、そして今後のビジネス拡大の見通しを、同じグループ企業であるARCALISのCDMO事業の成長とともに池浦が語っています。是非ご一読ください。

＜記事タイトル＞
アクセリードの池浦社長CEOに聞く、「目指すは日本の創薬プラットフォーム」
https://bio.nikkeibp.co.jp/atcl/news/p1/24/01/23/11529/
注）記事全文を閲覧する場合は、日経バイオテクONLINEへの会員登録が必要になります。

持株会社アクセリードがと帝人が、創薬研究に関する合弁会社の社名を決定したことを公表しました。

詳しくは以下のURLをご覧ください。
和文ニュースリリース
英文ニュースリリース

当社は2017年の設立以来、200以上のお客さまの創薬研究を支援してきました。今後は海外展開を本格化するとともに、多様な人材採用などによるCapabilityとCapacityの拡大も進めていきます。本記事では、更なる成長に向けた当社の取り組みが掲載されいますので是非ご一読ください。

記事全文はこちら
日刊薬業　2024年1月30日掲載［許諾番号20240130_02］
株式会社じほうが記事利用を許諾しています。

2024年2月3～7日の5日間、ボストンにて開催されるSLAS2024 International Conference and ExhibitionにてScreening Business Unit 沖研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
SLAS2024 International Conference and Exhibition

【ポスター発表】
日時：2024年2月5日（月） 14:00～15:00（EST）
場所：Boston Convention and Exhibition Center, Boston, MA, USA
タイトル：「Characterization of membrane protein using mass spectrometry-based technologies — affinity selection-mass spectrometry (AS-MS)」

【発表概要】
Affinity selection-mass spectrometry（AS-MS）は、薬剤探索における強力な技術の一つであり、標的となる分子に結合する化合物を探索するために使用されます。その適応範囲は広く、核酸やタンパク質分解の標的分子など、阻害活性などの機能的な評価が困難な対象にも適用できます。しかし、これらの標的分子の多くは溶液中で可溶化されており、膜タンパク質に適用する場合は、界面活性剤による可溶化等の適切な処理が必要になることが多いです。本ポスター発表では、可溶化精製していない膜画分をタンパク質材料として使用した事例を御紹介します。結合親和性の評価だけでなく、膜タンパク質の阻害様式の解析や、クライオ電顕による構造決定にも有用な情報を提供できます。

沖 英幸  Screening Business Unit
大阪大学大学院理学研究科博士課程前期修了後、武田薬品工業に入社。構造生物の観点から創薬研究に携わる。タンパク質X線結晶構造解析、計算化学的手法による薬物設計、NMRやMSによる相互作用解析に従事。タケダサンディエゴ (現タケダカリフォルニア)での勤務や、Biophysical analysis チームのチームリーダーを経て、2017年に Axcelead Drug Discovery Partners 株式会社へ転籍。2020年4月より現職。

2024年2月3～7日の5日間、ボストンにて開催されるSLAS2024 International Conference and ExhibitionにてThinkCyte社との共同研究成果が発表されます。本学会への参加を予定されている方は、是非発表をご覧ください。

【学会概要】
SLAS2024 International Conference and Exhibition

【ポスター発表】
日時：2024年2月6日（火） 12:00～13:00
場所：Boston Convention and Exhibition Center, Boston, MA, USA
タイトル：「Pooled image-based phenotypic compound screening in human cells enabled by Ghost Cytometry with DNA barcoding technology」

【発表概要】
表現型スクリーニングはファースト・イン・クラスの薬剤をスクリーニングするための新たな手法である。AIを活用したイメージ認識型の高速細胞判別・分取技術であるゴーストサイトメトリー（GC）は、細胞を染色することなく個々の細胞のイメージングデータを用いて細胞を判別・分取することを可能とし、この技術を用いて表現型スクリーニングを実施することで、細胞の染色が必要となる従来の表現型スクリーニングでは染色によるバイアスがかかって見出せなかった、より生体の反応性を反映したヒット化合物の創出につながることが期待される。ポスター発表では、DNAバーコードラベル技術を用いた化合物処置細胞の判別検討と、それを用いた非アルコール性肝炎（NASH）モデル細胞に対する化合物スクリーニングの結果を、従来の表現型スクリーニングでの結果と交えて議論し、ラベルフリースクリーニングのポテンシャルについて紹介する。

【演者】
坪内朝子（ThinkCyte株式会社）

【共同研究者】
横川 寛 Screening Business Unit所属。
主にCell-based assay構築を担当している。

創薬ターゲットが枯渇する中で活用が広がるフェノティピックスクリーニング。当社はフェノティピックスクリーニングに関する豊富な経験と技術を有していることに加え、スクリーニング後のターゲットデコンボリューションまで一気通貫でサービスを提供しています。フェノティピックスクリーニングに関する現状と今後の動向が掲載されていますので是非ご一読ください。

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日刊薬業　2024年1月22日掲載［許諾番号20240122_01］
株式会社じほうが記事利用を許諾しています。

2024年2月5～7日の3日間、京都市勧業館「みやこめっせ」にて開催される第15回JBFシンポジウムにて、DMPK Business Unit 齊藤研究員がポスター発表をします。本学会への参加を予定されている方は、是非ポスター発表をご覧ください。

【シンポジウム概要】
第15回JBFシンポジウム

【ポスター発表】
日時：2月6日（火） 11:10～12:10、2月7日（水） 10:10～11:10
場所：京都市勧業館「みやこめっせ」
タイトル：「Immunogenicityの予測―バイオアナリストの観点からー」

【発表概要】
バイオ医薬品による免疫反応は、医薬品の有効性や安全性に影響を与えることがある。そのため、ヒトでの免疫原性（immunogenicity）リスクを正確に予測することは以前より望まれてきた。本発表では、immunogenicityの中でも抗薬物抗体産生の予測について、情報収集を行った。特に、ヒト末梢血単核細胞（PBMC）を用いたin vitroアッセイを中心に、バイオアナリストの観点から情報を整理した。更にJBF参加企業へアンケートを行い、各社のimmunogenicity予測に対する取り組みを調査した。

齊藤 哲　DMPK Business Unit
博士（理学）。九州大学博士課程修了後、アステラス製薬(旧山之内製薬)に入社。バイオ医薬シーズ探索、ゲノム創薬シーズ探索、GPCR研究、抗体研究、薬物動態系業務に従事。コニカミノルタ、サンプラネットを経てAxcelead Drug Discovery Partners株式会社に入社。生物製剤関連を中心とした業務を実施しており、社外ではJBF運営委員として活動している。

当社は、この度、Axcelead公式Webサイトの英語サイトを全面リニューアルしましたのでお知らせします。

今回のリニューアルでは、新たなコンテンツを加えるとともに、海外から当社の情報を閲覧される皆様にとって、わかりやすく使いやすいサイトになるようデザインを全面的に見直しています。

具体的には、海外の皆様が求める最新の情報に迅速にアクセスできるよう、各ページへの導線、コンテンツのカテゴリー分類や検索機能などを改善しています。

今後も引き続き、当社公式Webサイトの充実を進めて参りますので、是非ご利用ください。

英語サイトリニューアル版公開日：2024年1月5日（金）

URL：https://www.axcelead.com/

2023年12月5、6日の2日間、つくばカピオホールにて開催される第6回医薬品毒性機序研究会にて、応用レギュラトリーサイエンス 福井英夫シニアディレクター/シニアコンサルタントが講演します。

【シンポジウム概要】
第6回医薬品毒性機序研究会

【講演概要】
日時：12月5日(火) 10：00～11：30
場所：つくばカピオホール
シンポジウム：AMEDペプチド班研究報告：非天然型化学合成ペプチドに関する非臨床安全性評価ガイドライン（案）
講演タイトル：企業視点からみた非天然型化学合成ペプチド医薬品の非臨床安全性評価について

【発表要旨】
AMEDペプチド班で「非天然型化学合成ペプチドに関する非臨床安全性評価ガイドライン（案）」を作成中です。製薬企業からの要望もあり、早急にガイドライン案を開示する必要があります。ガイドラインを４つのパートに分け、「非天然型化学合成ペプチド医薬品の非臨床安全性評価に関するガイドライン案について」を齋藤国立衛研副所長、「非天然型化学合成ペプチド医薬品の遺伝毒性評価について」を杉山国立衛研部長、「規制からみた非天然型化学合成ペプチド医薬品の非臨床安全性評価の考え方」をPMDA上級トキシコトジスト真木先生が、「企業視点からみた非天然型化学合成ペプチド医薬品の非臨床安全性評価について」は福井から解説する予定です。齋藤先生と福井は本シンポジウムの司会も兼任します。

福井英夫 応用レギュラトリーサイエンス シニアディレクター/シニアコンサルタント
1989年 名古屋大学大学院生命農学研究科栄養生化学専攻修了後、武田薬品工業株式会社入社。1994年京都大学薬学博士。2000年米国コロンビア大学医学部博士研究員。米国（ABT）及び日本（JSOT）毒性学会認定トキシコロジスト。グローバル武田における消化器病領域治療薬等の非臨床安全性評価リードとして、様々な毒性課題の解決や当局対応、導入候補化合物のデューデリジェンスなどを経験。2021年開催の第48回日本毒性学会学術年会（神戸）年会長も務めた。

2023年11月30日（木）に大宮ソニックシティで開催される第14回 スクリーニング学研究会にて、医薬探索研究 松山研究員がポスター発表を行います。本学会への参加を予定されている方は、是非ポスター発表をご覧ください。

【学会概要】
第14回 スクリーニング学研究会

【ポスター発表】
日時：11月30日 (木) 前半13：30～13：50または後半14：10～14：30
場所：大宮ソニックシティ
タイトル：「Discovery of Selective Inhibitors for 123 Protein Kinases Utilizing Internal Kinase Panel Dataset」
演者：松山 祐昂　医薬探索研究

【発表概要】
キナーゼ阻害剤の開発における課題は、オフターゲットの毒性リスクを回避するために、目的のターゲットに選択的な化合物を最適化する事である。
私たちは320を超えるキナーゼを使用したグローバルキナーゼパネル(GKP)アッセイを社内で構築している。パネルデータを取得している化合物から約5,000化合物を選択したライブラリーを構築し、GKPに含まれないキナーゼに対してスクリーニングを実施した。その結果、５つの高活性、高選択的な化合物を見出すことに成功した。
また、GKPデータベースをAI分析することで、GKPの選択性スコアを再現する46個のキナーゼセットを特定した。このキナーゼセットに対して化合物評価することで、多数のリード候補の評価が可能になり、選択性プロファイリングの早期検証が容易になった。
これらのアプローチにより現在までに123キナーゼに対する選択的阻害剤の創出に成功している。

松山 祐昂　医薬探索研究
博士（理学）。九州大学大学院理学府化学専攻博士課程卒業後、佐藤製薬株式会社を経て、2022年にAxcelead Drug Discovery Partners 株式会社に入社。HTSのためのアッセイ系の構築を担当している。