核酸創薬の総合支援サービス

Axcelead では、これまでの創薬研究で培った技術や知識を活かし、新規開発候補化合物の創出、あるいは核酸創薬研究の課題に対するソリューションをご提供致します。

創薬ステージや課題に応じて、各種試験を統合的に実施できます。

1. 核酸の配列最適化

標的mRNAに対するアンチセンスオリゴ核酸 (ASO) の配列を、効率的に最適化します。

2025-04-09T16:27:45+09:002023/09/07|

第13回 スクリーニング学研究会にて、企業セミナーや企業展示、ポスター発表を行います。

11月25日にタワーホール船堀にて開催される第13回スクリーニング学研究会において、企業セミナーや企業展示、ポスター発表を行います。また、ワークショップのファシリテーターや話題提供も担当させていただきます。
研究会への参加を予定されている方は、是非Axceleadのセミナーやブースにもお立ち寄りください。

企業セミナー 11月25日(金) 4階研修室

【開催時間】
A Group:13:20-14:10
B Group:14:20-15:10
※新型コロナウィルス感染拡大防止のため、研究会にて参加者のグループ分けを行い、2回開催とさせていただきます。
 セミナー内容は2回とも同じです。

【講演テーマ】
フェノティピックスクリーニングからターゲット同定まで表現型にフォーカスした創薬を相乗的に加速化させるトータルサービス

【演者】 
戎野 幸彦 博士
Axcelead Drug Discovery Partners 株式会社 統合トランスレーショナル研究 Frontier Technology シニアダイレクター

2005年大阪大学大学院医学系研究科博士課程修了後、Oklahoma Medical Research Foundationに留学。 関西医科大学、武田薬品工業株式会社、大塚製薬株式会社を経て、2020年9月より現職。

企業展示 11月25日(金)  2階イベントホール「瑞雲」

【開催時間】
A Group:14:10-15:20
B Group:13:10-14:20
※新型コロナウィルス感染拡大防止のため、研究会にて参加者のグループ分けを行い、企業展示を閲覧する時間帯が分かれております。
※上記時間帯以外でも、10時~16時の間は出展しておりますので、ご都合の良いタイミングにぜひお立ち寄りください。

【展示の見どころ】
1.企業セミナーでも講演させていただく、表現型にフォーカスした創薬サービスについてご紹介します。
2.オンラインLC/TOF-MSシステムを活用したHT-ASMSサービスについて、応用事例も交えてご紹介します。
3.スクリーニング研究の効率化に大きく貢献するHT-ADMETサービスについて、最新メニューも加えてご紹介します。

2024-04-18T19:17:55+09:002022/11/21|

High Throughput-Affinity Selection Mass Spectrometry (HT-ASMS)

・膜タンパク質AS-MS
・Target and Molecular Quest by AS-MS (TMQ)
・クライアントライブラリーを用いた結合試験サービス

HT-ASMSから見えてきた新しい低分子創薬

HT-ASMSは、従来のような生物活性を指標に化合物を探索するのではなく、標的分子との結合活性を指標にヒット化合物を探索する手法になります。従って、標的タンパク質の活性部位以外(アロステリック部位)にも結合する化合物の取得や、標的タンパク質分解における化合物探索に適用できます。また、生化学試験系の構築が困難な標的分子であるRNAやDNAにも適用可能です。HT-ASMSの手法を用いることで、これまでの戦略とは異なる新しい低分子薬の創出が可能になります。Axceleadでは、サイズ排除クロマトグラフィーと逆相クロマトグラフィーを1つに組み合わせたオンラインLC/TOF-MSシステムを構築し、HT-ASMSを実現しました。最初にサイズ排除クロマトグラフィーで化合物と標的分子の複合体を取得します。続いて逆相クロマトグラフィーにより複合体から分離した化合物を質量分析計(TOF-MS)で分析します(Two Dimensional Liquid Chromatography-Affinity Selection Mass Spectrometry, TDLC-ASMS)。本システムを用いることで、膨大な化合物ライブラリーから標的分子に結合する化合物を迅速にスクリーニングすることができます。
時間依存型質量分析計(Time of Flight Mass Spectrometry, TOF-MS)

TDLC-ASMS
1. 標的分子と化合物群をインキュベート
2. サイズ排除クロマトグラフィーによる化合物複合体と非結合化合物の分離(B/F分離)
3. 逆相クロマトグラフィーによる化合物の分離
4. TOF-MSによる標的分子に結合した化合物の同定

サイズ排除クロマトグラフィー

なぜ、ラベルフリースクリーニングが選択されるのか

従来のラベルベースの方法では、アッセイ系で検出するために標的分子もしくはリガンドを蛍光標識等で修飾する必要があります。また標識することで分子の構造や機能が変化し、活性を示さないというリスクもでてきます。しかし、HT-ASMSの手法を用いれば、生化学的手法にもとづくアッセイ系を構築する過程を経ずに、ヒット化合物を同定することが可能になります。さらに、標的分子に結合した化合物をMSで直接測定することから、擬陽性等のアーティファクトが生じるリスクを抑えることができます。

スピード・効率を磨き上げ、研究現場で本当に使えるシステムを開発

どんなに画期的なシステムでもスループットが低ければ創薬研究の現場で活用することはできません。 Axceleadでは、分析に高分解能のTOF-MSを使用し、プールドライブラリーを用いたハイスループットスクリーニングを実施するシステムを構築しました。これによりAxceleadが有する製薬企業由来の高品質な大規模ライブラリー(約32-50万化合物)から、標的分子に結合する化合物を短期間で同定することが可能です。

Axceleadの大規模ライブラリーの特長

2025-04-09T18:06:25+09:002022/11/15|

表現型創薬を相乗的に加速化させるトータルサービス

フェノティピックスクリーニングから、ヒット化合物構造情報を用いた
プローブ合成、ターゲット同定を一気通貫でお受けできます!

近年、スクリーニングツールの充実や病態を模倣したモデル細胞系の進歩から、特定の細胞表現型に影響を与える低分子化合物をスクリーニングする「フェノティピックスクリーニング」が脚光を浴びています。

フェノティピックスクリーニングを実施することで、創薬ターゲットとなりうるpathwayの発見や、特定の創薬ターゲットタンパク質の機能調節を志向した従来のスクリーニングでは見出せなかったタンパク質分解やRNAスプライシングモデュレーターなどユニークなメカニズムの化合物が見出されます。

一方で、ヒット化合物の作用メカニズムやターゲット遺伝子を同定するステップ (ターゲットデコンボリューション) が、その後の最適化研究を加速化、成功させるための鍵の一つとなっています。 Axceleadでは、フェノティピックスクリーニングの実施から、化合物構造情報を駆使したプローブ合成、ターゲット分子同定までの一気通貫のフルサービスを提供します。

Axceleadの幅広いcapabilityと多くの経験を最大限活用した
フェノティピックスクリーニング

  • 大規模かつ質の高いdiversity libraryと狙いを定めたfocused library、Target既知のannotation libraryの中から、phenotypic screening系のthroughputやコストに応じて最適な組み合わせをご提案可能です。
  • Cell line、iPS由来細胞、初代培養細胞を用いたphenotypic screeningの実績(>70 PJ)があります。
  • これまで社内に蓄積したナレッジと公知情報を最大限活用します。
  • Screeningグループ、Chemistryグループ、Omicsグループ、Bioinformaticsグループの連携により、phenotypic drug discoveryのボトルネックである、HTSヒット化合物のターゲットデコンボリューションがシームレスに実施可能です。

 

 

2025-04-09T18:07:45+09:002022/09/21|

ニューモダリティに対するソリューション

Axceleadでは、ニューモダリティに特化したライブラリーやアッセイ系の開発にも力を入れてきました。実績に裏打ちされたノウハウや技術を活用し、お客様の画期的な創薬を実現します。

プロテインデグレイダーに対するソリューション

タンパク質分解を誘導する薬剤(Targeted protein degrader)を創出するための統合的な評価系、ライブラリー、プロファイリング技術を取り揃えており、ヒットおよびリード創出をサポートいたします。セルフリーの三者複合体アッセイ、結合アッセイ、細胞ベースのアッセイなど複数の探索手法でHTSを実現できます。
実績:16プロジェクト(HTS、リード創出)

タンパク質分解誘導薬プラットフォーム

タンパク質分解誘導薬の探索実例

RNA標的薬に対するソリューション

RNA標的薬(RNA targeted drug)のヒット、リード探索に必要なプラットフォームを各種取り揃えております。実例としてAxceleadのDiversityおよびGeneral RNAフォーカスライブラリーから、FMNリボスイッチRNAに結合する低分子化合物のヒット探索を示します。Affinity Selection Mass Spectrometry (AS-MS)によるHTSによって強力な結合活性を有するヒット化合物を同定いたしました。さらにFMNリボスイッチRNAと結合する化合物との共結晶構造解析による結合モードの同定に成功しています。
実績:15プロジェクト(HTS、リード創出)
株式会社イクスフォレストセラピューティクス、協和キリン株式会社との共同研究も実施しています。
ニュースリリース

RNA標的薬プラットフォーム

2024-05-16T15:29:41+09:002022/09/09|

ヒット創出が難しいターゲットに対するソリューション

高品質化合物ライブラリーやバーチャルスクリーニングなどを活用し、難しいターゲットにも効率的にアプローチする方法をご提案します。また、より強力なヒット化合物を生み出すための”Hit Expansion”で、Lead創出に向けた最高のスタートを目指しませんか?

高品質ライブラリーを活用したヒット創出

多様かつ大規模な化合物ライブラリーから、お客様のHTSに最適なライブラリーをご提案します。

  • 製薬会社オリジンのDiversity library
  • ターゲットクラス別Focused library (PPI、RNA、Kinase 等)
  • Extended rule of five (分子量500以上でドラッグライクネスを考慮)
  • 共有結合性化合物、天然物由来化合物
  • Biological annotationライブラリ (作用機序の明らかなライブラリセットによるPhenotypic screeningからのヒット化合物の標的同定をサポート)
Axcelead compound library 1.5 million compounds

Pooledライブラリー 500,000化合物(標準320,000化合物)
Singleライブラリー  317,000化合物

Pooledライブラリー 500,000化合物(標準320,000化合物)
Singleライブラリー  317,000化合物

【Diversity ライブラリー】

Pooledライブラリー 500,000化合物(標準320,000化合物)
Singleライブラリー  317,000化合物

2024-09-19T14:06:05+09:002022/09/02|

mRNA医薬品探索をゼロから最速で
成功させるための統合支援サービス

  • 候補mRNA配列合成、LNP化、発現評価サービスをワンストップで提供
  • 最短3ヶ月でin vivoでの発現が確認されたリードmRNA/LNP組成物を取得可能
  • 候補配列、LNP組成の決定後のスムーズな非臨床試験開始も支援可能

効率的にmRNA設計/合成/評価が可能

スピーディーな配列設計 
独自手法でCDS、UTR、Poly Aを設計
 レアコドンを最小化し翻訳効率向上
実績のあるmRNA製造と品質評価技術
Arcturus社より導入した安定、正確な原薬製造技術を利用
 顧客リクエストに応じ追加の品質分析にも対応可能
▶In vitro評価による候補配列絞り込み
配列の差異による細胞での発現効率を指標にした絞り込み

LNP調製と薬効/動態/安全性評価が可能

実績のあるLNP調製技術
 マイクロ流路による確実なLNP調製
 LNP特性分析
多岐にわたるin vitro/in vivo評価技術
 in vitro活性、細胞内分布
 in vivo活性、IVISによる体内分布評価
 免疫刺激評価
 各種病態モデルでの薬効評価
専門家チームによるサポート
 各分野のエキスパートによる創薬推進
 プロジェクトマネージャーによるタスク管理

mRNA・製造・評価サービス

ご希望の標的タンパク質の発現効率を高めるmRNA配列を設計します。10種程度のmRNAを候補グループとして設計、合成、評価を行い、LNP製剤化に進める候補配列を決定します。


2025-04-09T16:30:43+09:002022/08/17|

iPS細胞を用いた化合物スクリーニング

FUJIFILM Cellular Dynamics, Inc. との協業体制により、
皆さまのiPS細胞創薬をサポートいたします

iPS細胞は病態モデル細胞としての利用が期待されており、iPS細胞を用いる創薬研究が注目を集めています。iPS細胞を用いた化合物スクリーニングのヒット化合物が臨床試験で効果を示した事例も報告されつつあることから、化合物スクリーニングツールとしてのiPS細胞の魅力が高まっています。

Axceleadでは、iPS細胞のリーディングカンパニーである FUJIFILM Cellular Dynamics, Inc. (以下FCDI)と協働で、 評価系の構築から、大規模化合物ライブラリーを用いたスクリーニングまで、 皆さまのiPS細胞スクリーニングをサポートいたします。

Axceleadの表現型スクリーニングサービス

AxceleadとFCDIが培ってきた経験をもとに、iCell®*を活用した創薬研究をサポートします。

*スクリーニングサービスで使用可能なFCDIのiCell®製品についてはこちらをご参照ください

一連のスクリーニングプロセスを一貫してサポート:

  • お客様のiPS細胞を用いた化合物スクリーニングをサポートいたします。
  • 評価系構築からスクリーニングの実施までお任せください。
  • ADDPの多様性に富んだ化合物ライブラリーの中から最適なライブラリーをご提案いたします。
2025-04-09T18:09:47+09:002022/07/25|

Axcelead Drug Discovery Partnersは国内大手製薬企業より特定の創薬プラットフォーム機能の包括的業務移管を実施

Axcelead Drug Discovery Partners株式会社(本社:神奈川県藤沢市、代表取締役社長:池浦 義典、以下「Axcelead社」)は、2021年10月1日より創薬研究におけるハイスループットスクリーニング (HTS) 業務およびハイスループットADME (薬物動態)・TOX (安全性)試験(HT-ADMET)などの創薬プラットフォーム機能について、国内大手製薬企業 (以下「当該製薬企業」)との包括的な業務移管契約に基づき、機能強化して業務を開始したことをお知らせします。

Axcelead 社は、2017年7月に武田薬品工業株式会社の創薬プラットフォーム事業を継承し、独立して事業を開始した国内初の創薬ソリューションプロバイダーです。創薬を志す様々なプレイヤーの皆様に対して、最先端の創薬プラットフォームを活用して創薬研究の推進を図るとともに、創薬研究の過程で生じる様々な課題に対する解決策を提供することで、効率的な創薬研究に貢献することを目指しています。

昨今においては、製薬産業を取り巻く環境変化がますます加速しており、国内外の製薬企業は様々な形でのオープンイノベーションに取り組んでいます。今回、当該製薬企業の特定の創薬プラットフォーム機能とAxcelead社の創薬ノウハウを効果的に活用することを目的に、包括的業務移管契約を締結しました。今回の契約では、従来からの創薬研究の単発的なアウトソーシングを超えた包括的な業務移管契約となり、国内では数少ない創薬研究の水平分業モデルの実現となります。

今回の機能強化により、HTS 業務においては、Axcelead社が利用可能な150万の化合物ライブラリも活用して、医薬品のシーズ探索を継続的に効率よく行い、更にはHT-ADMET試験においては、化合物の物性・薬物動態・安全性にかかわる様々なプロファイルを迅速に測定することで、効率的なパイプライン創出を目指す多くのお客様に満足いただけるサービスを提供いたします。

今後も、Axcelead社はオープンイノベーションプラットフォームの構築を通じての創薬分野の総合的なソリューションプロバイダーとなり、サイエンスのみならず様々な課題解決を実践していくことで、創薬に取り組む皆様方のベストパートナーを目指してまいります。

【お問い合せ先】
Axcelead Drug Discovery Partners株式会社
セールス・マーケティング
住所:神奈川県藤沢市村岡東二丁目26番地の1
電話:080-7005-5100
E-mail: info@axcelead.com

2024-04-18T19:18:57+09:002021/10/18|

安全性の課題に対するソリューション

1. 網羅的な遺伝子発現解析によるオフターゲット毒性 (狭義) の評価

ヒトでのオフターゲット毒性リスクの低い配列を選択するため、ヒト細胞株を用いた網羅的な遺伝子発現解析を行います。
オフターゲット遺伝子が認められた場合、当該遺伝子の毒性情報調査を行いリスク評価をサポートいたします。
臨床での安全性情報が知られている核酸医薬品を参考データとして、お客様の核酸医薬品候補の遺伝子発現データを解析することで、
ヒトでの毒性リスクの低い候補品の選択に貢献します。​

【臨床での安全性情報が知られているASOのオフターゲット毒性評価実例】
 日本核酸医薬学会第6回年会にて発表
 『Evaluation of the extrapolation about the off-target effects of antisense oligonucleotides from in vitro to human』
 

2. 多様な毒性評価系によるオフターゲット毒性 (広義) の評価

核酸創薬で注意すべき血液系・免疫系への影響や肝・腎毒性等を評価することにより、毒性リスクの低い核酸医薬品候補を選択します。
Axceleadではこれまでの豊富な創薬経験を活かし、各種毒性プロファイルについて、どのタイミングで・どの種類の毒性試験を実施すべきか、戦略面からご提案します。
また、in vitro・in vivo試験共に、下記のような多様な評価系を有しておりますが、お客様とご相談しながら、目的に応じたオリジナルな評価系も構築いたします。

3.LNPの作製および免疫刺激性評価

Axceleadでは、遺伝子導入(mRNA, siRNA, DNA etc)のための Lipid nano particle (LNP)を用いた評価をサポートいたします。

2024-05-16T13:53:58+09:002021/10/11|

標的組織・細胞への送達の課題に対するソリューション

1. 標的組織の細胞までの送達評価 (PK/PD解析)

薬効が不十分な場合に、標的組織の細胞までの送達が十分でないことが原因の一つとして考えられます。
Axceleadでは、様々な手法を組み合わせて動態上の課題を解析し、ボトルネックとなる工程を見出します。
まず、得られた動態結果 (PK解析)とPD解析結果から、送達が十分か否かを考察します。更に、薬理試験における投与レジュメのご提案も可能です。
病態モデル動物を用いた薬効評価

細胞内動態評価

細胞内動態評価

細胞内動態評価

細胞内動態評価

血漿/臓器中濃度評価
最新の機器を用いて迅速に血漿中、臓器中濃度を評価

保有機器(LC/MS)
・ Orbitrap Exploris 120  
  (ThermoScientific)

細胞内動態評価

2024-05-16T15:32:34+09:002021/10/11|

ICHガイドライン未整備の課題に対するソリューション

最適なGLP試験パッケージのご提案

探索段階のデータを​基に書面評価を実施し、お客様の目的(IND申請等)に応じた​毒性試験GLPパッケージをご提案いたします。100品目以上のIND等の経験を有する専門家が、試験全体のマネジメントに加え、安全域の解釈や毒性課題の解決までサポートいたします。
非臨床安全性評価をトータルサポート

例えばこのようなシーンでご用命ください!

2024-05-16T15:33:07+09:002021/10/11|

薬効評価の課題に対するソリューション

1. ヒト細胞 (病態モデル)を用いた多様な表現型解析

各種 Cell line やhiPS細胞由来分化細胞を用いた様々なヒト細胞 (病態モデル)を準備して、多様な表現型解析を行い、お客様の核酸医薬品候補の選択に貢献します。
経験したスクリーニングや化合物評価技術を応用することで、お客様とご相談しながら、目的に応じたオリジナルな細胞評価系も構築いたします。

2. 病態モデル動物を用いた薬効評価

臨床外挿性の高い病態モデル動物において医薬品候補の薬効評価 (PD/薬効)を行い、臨床試験に向けたデータをご提供いたします。
お客様とご相談しながら、これまでの豊富な創薬の経験を活かして、必要最小限の試験デザインのご提案から薬効評価の実施まで対応いたします。

MC4R KOマウス
2024-05-16T15:33:56+09:002021/10/11|

新しい作用機序の化合物探索を実現するAxceleadのフェノティピックスクリーニング

日時:

2021年4月21日(水)12:00 – 12:30

概要:

フェノティピックスクリーニングは疾患モデル細胞に対する薬効(表現型変化)を指標に化合物をスクリーニングする手法であり、近年標的分子の枯渇やiPS細胞などの新規技術の進歩を背景に、その有用性が見直されています。フェノティピックスクリーニングを活用することで、新規の作用メカニズムを有する薬剤の発見も期待できます。本セミナーではアクセリードがご提供するフェノティピックスクリーニングのプラットフォームについてご紹介いたします。

演者紹介:

医薬探索研究 主席研究員 尾野晃人
修士(工学)。大阪大学工学研究科修士課程修了後、武田薬品工業株式会社に入社。主に表現型スクリ―ニングを用いた医薬品探索研究に従事。2017年7月より、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社分子スクリーニング主任研究員。2019年8月より現職。大阪府堺市出身

2024-05-23T14:28:10+09:002021/03/18|

再生医療製品の研究サポート

Axcelead では、創薬研究で培った技術やノウハウを活かし、
再生医療研究をサポートするサービスメニューもございます。

Axcelead では、ヒト細胞由来再生医療等製品の研究開発において、最初に重要なステップとなる分化 / 未分化細胞の評価や、分化促進因子の探索をサポートします。更には、動物実験に病理組織学的解析等の様々な解析も組み合わせて、目的細胞の有効性・安全性の評価を行い、臨床を見据えたデータ解析までお手伝いします。

Step1 細胞の品質評価

分化・誘導

Axcelead の解析技術を用いた細胞評価を通して、分化誘導条件や分化促進因子等の探索を行います。
また、大規模化合物ライブラリーを用いて、分化効率を改善する化合物の探索も可能です。

 

— Axceleadのサービス —

分化した目的細胞を用いたIn vivo試験へ

Step2 In vivo試験

臨床外挿性の高い動物を用いて、ヒトiPS 細胞から分化・誘導した移植細胞等の長期有効性試験*を実施し、臨床試験でヒトに移植する細胞数や有効性を予測します。
*:これら試験は、AAALAC承認施設で実施しています。

2025-04-09T16:29:03+09:002021/03/10|

化合物管理(Compound Management)

化合物管理は、お客様の化合物ライブラリをお預かりするサービスです。お客様の化合物を適切な環境で保存し、必要なときに迅速かつ確実に提供いたします。

溶液化合物自動倉庫 384tube strage system(TSUBAKIMOTO CHAIN)
溶液化合物自動倉庫
384tube strage system(TSUBAKIMOTO CHAIN)
粉末化合物自動倉庫 Powder compounds strage system (TSUBAKIMOTO CHAIN)
粉末化合物自動倉庫
Powder compounds strage system (TSUBAKIMOTO CHAIN)
フルオートメーション超微量非接触分注システム A-pod, Echo555(Agilent Technologies, LABCYTE)
フルオートメーション超微量非接触分注システム
A-pod, Echo555(Agilent Technologies, LABCYTE)
point1確かな実績 point2最先端のインフラ point3費用軽減

化合物をお預けいただくことで、HTS(ハイスループットスクリーニング

2025-04-09T17:56:17+09:002021/03/10|

ハイスループットスクリーニング(HighThroughputScreening:HTS)

ハイスループットスクリーニング(HTS)は、
化合物ライブラリーから創薬の出発点となる
ヒット化合物を同定するプロセスです。

  1. 高ヒット率を誇るHTS
  2. 大規模化合物ライブラリー
  3. おすすめソリューション【New】
  4. 関連サービス

お客様のヒット化合物探索をサポートいたします!

  • 豊富な経験と確かな技術でアッセイ系構築からヒット化合物探索までを丁寧にサポート
  • 700以上、ヒット率90%以上を誇るスクリーニング実績
  • 多様なターゲットクラスに対するハイスループットスクリーニング
  • 高品質かつ多様な構造を持つ150万以上の業界最大級化合物ライブラリー
  • バーチャルスクリーニングを活用した効率的なヒット探索
  • ヒット化合物のフォローアップまでワンストップでサポート
2025-04-12T15:45:53+09:002021/03/10|
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