Discovery of CTX-439: A Potent and Selective CDK12 Inhibitor as a Prospective Anti-Cancer Drug
Published Date : 2026/6/23 詳細はこちらから
Chordia Therapeutics株式会社主導で実施した創薬研究の成果が、アメリカ化学会（ACS）の学術誌 ACS Medicinal Chemistry Letters にオンライン掲載されました。
論文の概要：
本論文は、がん治療の新たな標的として注目されるサイクリン依存性キナーゼ12（CDK12）を標的とした、高選択的阻害剤 CTX-439 の創製に関する研究です。CDK12は、転写制御やDNA損傷修復（DDR）経路に関わるBRCA1/BRCA2などの重要遺伝子を制御するキナーゼであり、BRCA変異や相同組換え修復欠損（HRD）を有する腫瘍に対する有望な治療標的とされています。
本研究では、独自骨格を有するリード化合物を基点としたリード最適化により、CDK12に対する強力な阻害活性（Kd = 0.38 nM）と、他のCDKファミリーに対する550倍以上の高い選択性を両立する化合物CTX-439を見いだしました。CTX-439は、Chordia Therapeutics株式会社のがん治療薬候補として、さらなる開発が進められています。
本論文において、当社は、メディシナルケミストリーを中心とするリード最適化研究に貢献しています。当社のケミストリーおよびスクリーニング基盤を活かし、Chordia Therapeutics株式会社とともに戦略的な化合物最適化を通じて達成された成果です。
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