2025/12/11
進化を続けるAxcelead の化合物ライブラリ
- これまで十分にカバーできていなかった標的(RNA など)、難ターゲット（PPI など）に対する打ち手となるライブラリを拡張
- MOA 解析、フェノタイプ創薬への打ち手も充実
Diversity library
- 製薬企業オリジン。リードライクネスと多様性を考慮して選抜した大規模ライブラリ
- 700以上のターゲットに対して90％以上のヒット実績
このような方にお薦めです！
・複数の優れたヒットケモタイプを基に最適な創薬を目指したい方
→複数ケモタイプのヒット創出だけでなく、ヒットからの最適化研究によって多数のリード･IND創出を達成させています!
ライブラリの特長
- 製薬会社オリジンの150万化合物から構造多様性、細胞障害性、溶解性、各種アッセイデータを基に選抜
- リードに適した特性
- 60%がオリジナルに設計・合成、40%はケミカルスペースを考慮して180以上のベンダーから購入
- 周辺化合物を150万化合物ライブラリーから選択可能
- 細胞障害性や膜透過性、ヒット率を考慮したフェノタイプスクリーニング用Diversityも保有
- Pooledライブラリー 500,000化合物（標準320,000化合物）：効率的HTS用
- Singleライブラリー 317,000化合物
Extend/Beyond RO5 library
HTS成功のカギを握る、材料調製とアッセイ系構築
HTSは創薬を実現するための出発点となる化合物を見出す上で重要な手段の一つであり、緻密な戦略の立案が必要です。そして最初のステップである材料調製と系構築は、創薬の成功にとって極めて重要であり、高度な知識と経験が必要とされます。Axceleadでは、プロジェクトの目的に合致する化合物を取得するための戦略立案の段階からご相談いただけます。 材料調製では、HTSはもちろん、HTS後のbiophysics 試験や結晶構造解析などの試験も見越して、最適な発現系やアフィニティータグを選択し、材料調製を行います。アッセイ系においても、HTSの安定的実施や、偽陽性・偽陰性の低減を目指した評価系の選択や条件設定など、経験に基づくノウハウを最大限活用して最適なアッセイ系をご提案、構築します。このように、磨き抜かれた材料、アッセイ系でお客様のHTSおよびその後の創薬研究を支えます。
材料調製の豊富な実績とスピード
Axceleadでは豊富なタンパク質の調製実績があり、設立以降の6年間で610個以上の実績があります。Axceleadではタンパク質調製を専門に担当するチームの豊富な知識と経験を基に効率化を進めています。大腸菌発現系の場合最短3週間、昆虫細胞発現系もしくは動物細胞発現系の場合は最短4週間という短期間で調製可能な体制を整えています。日本だと海外在庫の市販品を入手するのに1ヵ月以上かかるケースもあり、タイムラインに与える影響は大きいと思います。
アッセイ系構築の豊富な実績と提案力
セルフリーの評価系や細胞評価系など、幅広いターゲットクラスに対して6年間で480種類以上のアッセイ系構築の実績があります。このうち約80%はAxceleadが独自に一から構築したアッセイ系です。お客様が構築した評価系を移管していただきHTSを実施することも可能ですが、Axceleadが評価系構築から担当するケースも多くあります。アッセイ系構築では、プロジェクトの目的に合致する最適な系を構築するために様々なポイントを考慮して進めます。HTSで安定的な評価をするための評価系の選択や条件設定をしたり、偽陽性、偽陰性を低減するためにバッファー条件選択したり、経験に基づくノウハウを最大限活用して最適なアッセイ系を構築しています。
シームレスにHTSやその後の創薬研究サポートいたします。ぜひHTSターゲットが決まった段階からご相談いただき、我々の豊富な知識、経験をご活用ください。
High Throughput-Affinity Selection Mass Spectrometry (HT-ASMS)
・膜タンパク質AS-MS
・Target and Molecular Quest by AS-MS (TMQ)
・クライアントライブラリーを用いた結合試験サービス
HT-ASMSから見えてきた新しい低分子創薬
HT-ASMSは、従来のような生物活性を指標に化合物を探索するのではなく、標的分子との結合活性を指標にヒット化合物を探索する手法になります。従って、標的タンパク質の活性部位以外（アロステリック部位）にも結合する化合物の取得や、標的タンパク質分解における化合物探索に適用できます。また、生化学試験系の構築が困難な標的分子であるRNAやDNAにも適用可能です。HT-ASMSの手法を用いることで、これまでの戦略とは異なる新しい低分子薬の創出が可能になります。Axceleadでは、サイズ排除クロマトグラフィーと逆相クロマトグラフィーを１つに組み合わせたオンラインLC/TOF-MSシステムを構築し、HT-ASMSを実現しました。最初にサイズ排除クロマトグラフィーで化合物と標的分子の複合体を取得します。続いて逆相クロマトグラフィーにより複合体から分離した化合物を質量分析計(TOF-MS※)で分析します(Two Dimensional Liquid Chromatography-Affinity Selection Mass Spectrometry, TDLC-ASMS)。本システムを用いることで、膨大な化合物ライブラリーから標的分子に結合する化合物を迅速にスクリーニングすることができます。
※時間依存型質量分析計(Time of Flight Mass Spectrometry, TOF-MS)
TDLC-ASMS
1. 標的分子と化合物群をインキュベート
2. サイズ排除クロマトグラフィーによる化合物複合体と非結合化合物の分離（B/F分離）
3. 逆相クロマトグラフィーによる化合物の分離
4. TOF-MSによる標的分子に結合した化合物の同定
サイズ排除クロマトグラフィー
なぜ、ラベルフリースクリーニングが選択されるのか
従来のラベルベースの方法では、アッセイ系で検出するために標的分子もしくはリガンドを蛍光標識等で修飾する必要があります。また標識することで分子の構造や機能が変化し、活性を示さないというリスクもでてきます。しかし、HT-ASMSの手法を用いれば、生化学的手法にもとづくアッセイ系を構築する過程を経ずに、ヒット化合物を同定することが可能になります。さらに、標的分子に結合した化合物をMSで直接測定することから、擬陽性等のアーティファクトが生じるリスクを抑えることができます。
スピード・効率を磨き上げ、研究現場で本当に使えるシステムを開発
どんなに画期的なシステムでもスループットが低ければ創薬研究の現場で活用することはできません。 Axceleadでは、分析に高分解能のTOF-MSを使用し、プールドライブラリーを用いたハイスループットスクリーニングを実施するシステムを構築しました。これによりAxceleadが有する製薬企業由来の高品質な大規模ライブラリー（約32-50万化合物）から、標的分子に結合する化合物を短期間で同定することが可能です。
Axceleadの大規模ライブラリーの特長
表現型創薬を相乗的に加速化させるトータルサービス
フェノティピックスクリーニングから、ヒット化合物構造情報を用いた
プローブ合成、ターゲット同定を一気通貫でお受けできます！
近年、スクリーニングツールの充実や病態を模倣したモデル細胞系の進歩から、特定の細胞表現型に影響を与える低分子化合物をスクリーニングする「フェノティピックスクリーニング」が脚光を浴びています。
フェノティピックスクリーニングを実施することで、創薬ターゲットとなりうるpathwayの発見や、特定の創薬ターゲットタンパク質の機能調節を志向した従来のスクリーニングでは見出せなかったタンパク質分解やRNAスプライシングモデュレーターなどユニークなメカニズムの化合物が見出されます。
一方で、ヒット化合物の作用メカニズムやターゲット遺伝子を同定するステップ (ターゲットデコンボリューション) が、その後の最適化研究を加速化、成功させるための鍵の一つとなっています。 Axceleadでは、フェノティピックスクリーニングの実施から、化合物構造情報を駆使したプローブ合成、ターゲット分子同定までの一気通貫のフルサービスを提供します。
Axceleadの幅広いcapabilityと多くの経験を最大限活用した
フェノティピックスクリーニング
- 大規模かつ質の高いdiversity libraryと狙いを定めたfocused library、Target既知のannotation libraryの中から、phenotypic screening系のthroughputやコストに応じて最適な組み合わせをご提案可能です。
- Cell line、iPS由来細胞、初代培養細胞を用いたphenotypic screeningの実績（>70 PJ）があります。
- これまで社内に蓄積したナレッジと公知情報を最大限活用します。
- Screeningグループ、Chemistryグループ、Omicsグループ、Bioinformaticsグループの連携により、phenotypic drug discoveryのボトルネックである、HTSヒット化合物のターゲットデコンボリューションがシームレスに実施可能です。
ニューモダリティに対するソリューション
Axceleadでは、ニューモダリティに特化したライブラリーやアッセイ系の開発にも力を入れてきました。実績に裏打ちされたノウハウや技術を活用し、お客様の画期的な創薬を実現します。
プロテインデグレイダーに対するソリューション
タンパク質分解を誘導する薬剤(Targeted protein degrader)を創出するための統合的な評価系、ライブラリー、プロファイリング技術を取り揃えており、ヒットおよびリード創出をサポートいたします。セルフリーの三者複合体アッセイ、結合アッセイ、細胞ベースのアッセイなど複数の探索手法でHTSを実現できます。
実績：16プロジェクト（HTS、リード創出）
タンパク質分解誘導薬プラットフォーム
タンパク質分解誘導薬の探索実例
RNA標的薬に対するソリューション
RNA標的薬(RNA targeted drug)のヒット、リード探索に必要なプラットフォームを各種取り揃えております。実例としてAxceleadのDiversityおよびGeneral RNAフォーカスライブラリーから、FMNリボスイッチRNAに結合する低分子化合物のヒット探索を示します。Affinity Selection Mass Spectrometry (AS-MS)によるHTSによって強力な結合活性を有するヒット化合物を同定いたしました。さらにFMNリボスイッチRNAと結合する化合物との共結晶構造解析による結合モードの同定に成功しています。
実績：15プロジェクト（HTS、リード創出）
株式会社イクスフォレストセラピューティクス、協和キリン株式会社との共同研究も実施しています。
＞ニュースリリース
RNA標的薬プラットフォーム
ヒット創出が難しいターゲットに対するソリューション
【Diversity ライブラリー】
Pooledライブラリー 500,000化合物（標準320,000化合物）
Singleライブラリー 317,000化合物
【Diversity ライブラリー】
Pooledライブラリー 500,000化合物（標準320,000化合物）
Singleライブラリー 317,000化合物
高品質化合物ライブラリーやバーチャルスクリーニングなどを活用し、難しいターゲットにも効率的にアプローチする方法をご提案します。また、より強力なヒット化合物を生み出すための”Hit Expansion”で、Lead創出に向けた最高のスタートを目指しませんか？
高品質ライブラリーを活用したヒット創出
多様かつ大規模な化合物ライブラリーから、お客様のHTSに最適なライブラリーをご提案します。
- 製薬会社オリジンのDiversity library
- ターゲットクラス別Focused library (PPI、RNA、Kinase 等)
- Extended rule of five (分子量500以上でドラッグライクネスを考慮）
- 共有結合性化合物、天然物由来化合物
- Biological annotationライブラリ (作用機序の明らかなライブラリセットによるPhenotypic screeningからのヒット化合物の標的同定をサポート）
【Diversity ライブラリー】
Pooledライブラリー 500,000化合物（標準320,000化合物）
Singleライブラリー 317,000化合物
iPS細胞を用いた化合物スクリーニング
FUJIFILM Cellular Dynamics, Inc. との協業体制により、
皆さまのiPS細胞創薬をサポートいたします
iPS細胞は病態モデル細胞としての利用が期待されており、iPS細胞を用いる創薬研究が注目を集めています。iPS細胞を用いた化合物スクリーニングのヒット化合物が臨床試験で効果を示した事例も報告されつつあることから、化合物スクリーニングツールとしてのiPS細胞の魅力が高まっています。
Axceleadでは、iPS細胞のリーディングカンパニーである FUJIFILM Cellular Dynamics, Inc. （以下FCDI）と協働で、 評価系の構築から、大規模化合物ライブラリーを用いたスクリーニングまで、 皆さまのiPS細胞スクリーニングをサポートいたします。
Axceleadの表現型スクリーニングサービス
AxceleadとFCDIが培ってきた経験をもとに、iCell®*を活用した創薬研究をサポートします。
*スクリーニングサービスで使用可能なFCDIのiCell®製品についてはこちらをご参照ください
一連のスクリーニングプロセスを一貫してサポート：
- お客様のiPS細胞を用いた化合物スクリーニングをサポートいたします。
- 評価系構築からスクリーニングの実施までお任せください。
- ADDPの多様性に富んだ化合物ライブラリーの中から最適なライブラリーをご提案いたします。
RNA splicing focused libraryを用いたHTSサービス
低分子-RNA創薬に特化したPurpose-built library
RNA splicingへの作用を指向してメディシナルケミストがデザイン、合成した化合物を用いたHTS（High-Throughput Screening）を実施することで短期間かつ高成功確率でヒット化合物を取得することが出来ます。
ライブラリーコンセプト
RNA splice siteへの結合を指向したPharmacophoreにフォーカスし、メディシナルケミストがデザイン、合成した約1,700化合物で構成されています。既存ライブラリーではほとんど埋められていなかったケミカルスペースにアクセスすることができます。
質にこだわったライブラリー
- リードライクかつ多様性のある分子量分布
- 高いドラッグライクネス
- 幅広いレンジの塩基性を持った化合物ライブラリー
高いヒット率と選択性
ライブラリーから各ケモタイプの代表化合物を選出し、培養細胞に一晩作用させて、各化合物のRNA splicingへの作用をReal Time PCRで比較検討しました。その結果、コントロールとして用いたSMN2遺伝子だけでなく、選出した2つの遺伝子A, Bについても、RNA splicingへ影響を与える化合物が見いだされ、そのヒット率は10%を超えています。また、それぞれの遺伝子に選択的な化合物も複数見出されました。
「Axceleadに聞いてみた」シリーズ：
創薬の成功を左右する「創薬標的のバリデーションのエキスパートに聞いてみた
日時：
2021年12月16日（木）12:00 – 12:30
概要：
創薬研究における創薬標的のバリデーションは、プロジェクトの進め方や価値、および創薬の成功率に大きな影響を与える重要なディシジョンポイントです。
バリデーションには、ツール（標的細胞、阻害薬など）が重要ですが、Axceleadでは、ツール化合物をはじめ多くのバリデーションに欠かせないツールが充実しており、さらにはこれらを駆使した蓄積されたノウハウがあり、創薬研究に重要な創薬標的探索のソリューションを提供しています。
今回は、製薬企業での豊富な創薬研究経験を持つ2人のエキスパートが、創薬標的のバリデーションの課題に挑みます。
※本イベントは、視聴者の皆様から事前募集した創薬研究に関する質問に回答する形で進めさせていただきます。是非、皆様のご意見をお聞かせください。
募集内容
創薬標的のバリデーションにおいて解決すべき課題を幅広く募集いたします。
課題のレベルは問いません。どの領域の方からのご質問も幅広く受け付けます。
演者紹介：
戎野 幸彦 統合トランスレーショナル研究 シニアダイレクター
2005年大阪大学大学院医学系研究科博士課程修了後、Oklahoma Medical Research Foundationに留学。 関西医科大学、武田薬品工業株式会社、大塚製薬株式会社を経て、2020年9月より現職。
安全性の課題に対するソリューション
1. 網羅的な遺伝子発現解析によるオフターゲット毒性 (狭義) の評価
ヒトでのオフターゲット毒性リスクの低い配列を選択するため、ヒト細胞株を用いた網羅的な遺伝子発現解析を行います。
オフターゲット遺伝子が認められた場合、当該遺伝子の毒性情報調査を行いリスク評価をサポートいたします。
臨床での安全性情報が知られている核酸医薬品を参考データとして、お客様の核酸医薬品候補の遺伝子発現データを解析することで、
ヒトでの毒性リスクの低い候補品の選択に貢献します。
【臨床での安全性情報が知られているASOのオフターゲット毒性評価実例】
日本核酸医薬学会第6回年会にて発表
『Evaluation of the extrapolation about the off-target effects of antisense oligonucleotides from in vitro to human』
2. 多様な毒性評価系によるオフターゲット毒性 (広義) の評価
核酸創薬で注意すべき血液系・免疫系への影響や肝・腎毒性等を評価することにより、毒性リスクの低い核酸医薬品候補を選択します。
Axceleadではこれまでの豊富な創薬経験を活かし、各種毒性プロファイルについて、どのタイミングで・どの種類の毒性試験を実施すべきか、戦略面からご提案します。
また、in vitro・in vivo試験共に、下記のような多様な評価系を有しておりますが、お客様とご相談しながら、目的に応じたオリジナルな評価系も構築いたします。
３．LNPの作製および免疫刺激性評価
Axceleadでは、遺伝子導入（mRNA, siRNA, DNA etc)のための Lipid nano particle (LNP)を用いた評価をサポートいたします。
標的組織・細胞への送達の課題に対するソリューション
細胞内動態評価 細胞内動態評価 細胞内動態評価 血漿/臓器中濃度評価 保有機器（LC/MS） 細胞内動態評価 薬効が不十分な場合に、標的組織の細胞までの送達が十分でないことが原因の一つとして考えられます。 血漿/臓器中濃度評価 保有機器（LC/MS） 細胞内動態評価
最新の機器を用いて迅速に血漿中、臓器中濃度を評価
・ Orbitrap Exploris 120
(ThermoScientific)
1. 標的組織の細胞までの送達評価 (PK/PD解析)
Axceleadでは、様々な手法を組み合わせて動態上の課題を解析し、ボトルネックとなる工程を見出します。
まず、得られた動態結果 (PK解析)とPD解析結果から、送達が十分か否かを考察します。更に、薬理試験における投与レジュメのご提案も可能です。
病態モデル動物を用いた薬効評価
最新の機器を用いて迅速に血漿中、臓器中濃度を評価
・ Orbitrap Exploris 120
(ThermoScientific)
ICHガイドライン未整備の課題に対するソリューション
最適なGLP試験パッケージのご提案
探索段階のデータを基に書面評価を実施し、お客様の目的(IND申請等)に応じた毒性試験GLPパッケージをご提案いたします。100品目以上のIND等の経験を有する専門家が、試験全体のマネジメントに加え、安全域の解釈や毒性課題の解決までサポートいたします。
非臨床安全性評価をトータルサポート
例えばこのようなシーンでご用命ください！
薬効評価の課題に対するソリューション
【弊社における病態モデル動物を用いた薬効評価の実例】
「非アルコール性脂肪肝炎の病態モデルマウスを用いたACC阻害薬の薬効評価」
・病因：生活習慣病
・病態：脂肪肝や肝線維化
・病態モデル動物：高脂肪食を負荷させたMC4受容体欠損マウス
・PD：肝臓中マロニルCoA
・薬効：脂肪肝や肝線維化の抑制
MC4R KOマウスを用いた薬効評価に関する論文 (PLOS ONE サイトへ)
1. ヒト細胞 (病態モデル)を用いた多様な表現型解析
各種 Cell line やhiPS細胞由来分化細胞を用いた様々なヒト細胞 (病態モデル)を準備して、多様な表現型解析を行い、お客様の核酸医薬品候補の選択に貢献します。
経験したスクリーニングや化合物評価技術を応用することで、お客様とご相談しながら、目的に応じたオリジナルな細胞評価系も構築いたします。
2. 病態モデル動物を用いた薬効評価
臨床外挿性の高い病態モデル動物において医薬品候補の薬効評価 (PD/薬効)を行い、臨床試験に向けたデータをご提供いたします。
お客様とご相談しながら、これまでの豊富な創薬の経験を活かして、必要最小限の試験デザインのご提案から薬効評価の実施まで対応いたします。
【弊社における病態モデル動物を用いた薬効評価の実例】
「非アルコール性脂肪肝炎の病態モデルマウスを用いたACC阻害薬の薬効評価」
・病因：生活習慣病
・病態：脂肪肝や肝線維化
・病態モデル動物：高脂肪食を負荷させたMC4受容体欠損マウス
・PD：肝臓中マロニルCoA
・薬効：脂肪肝や肝線維化の抑制
MC4R KOマウスを用いた薬効評価に関する論文 (PLOS ONE サイトへ)
核酸医薬品の研究をサポートします！
日時：
2021年8月25日（水）12:00 – 12:30
概要：
核酸医薬品は、これまで低分子医薬品や抗体医薬品では標的とすることが難しかった遺伝性疾患等に対する新しいモダリティとして注目されており、近年世界的に研究開発が活発化しています。創薬ソリューションプロバイダーであるAxceleadでは、これまで培ってきた豊富な経験と技術力を活かし、核酸医薬品研究におけるソリューションを提供いたします。本セミナーでは、核酸医薬品の創薬研究における課題とその解決を中心に紹介いたします。
演者紹介：
吉田 唯真
統合トランスレーショナル研究 主任研究員
修士（環境科学）。日本環境変異原学会及び日本毒性学会会員。2013年静岡県立大学博士前期課程修了後、武田薬品工業入社。入社以来、主に候補化合物のin vitro毒性評価を担当し、2017年から核酸医薬品のin vitro安全性評価も担当。2017年7月よりAxcelead Drug Discovery Partners株式会社 非臨床安全性研究 in vitro毒性 研究員。2018年10月より現職。
マイクロダイアリシスで創薬研究にイノベーションを！
日時：
2021年8月3日（火）12:00 – 12:30
概要：
マイクロダイアリシス法は、創薬研究における強力なツールとなっています。
1970年代に開発されたマイクロダイアリシス法は、脳内の細胞外モノアミンなどの神経伝達物質を測定する方法として普及しました。現在では、中枢領域だけでなく、血液や末梢領域でも、さらには、病態関連ペプチドや、薬物濃度を測定するのためのツールとして幅広く使用されています。分析技術の発展により、複数種の同時測定や高感度分析が必要なバイオマーカーやセカンドメッセンジャーなどの変動をとらえることも可能となりました。
マイクロダイアリシス法と既存の評価系を組み合わせることで、創薬研究に新たな価値を見出すことができます。我々は、PK/PD/Efficacy 解析を活用して、ターゲット部位でのMOA 評価やPOM/POC 獲得にも応用しています。ここでは、マイクロダイアリシス法の実例や今後の展開についてご紹介します。
演者紹介：
前田 千恵
統合トランスレーショナル研究 統合生物 中枢疾患領域 主任研究員
薬学修士、薬剤師。大阪薬科大学卒業後、岡山大学大学院自然科学研究科医療薬学修士課程を修了。2003年に武田薬品工業に入社。睡眠リズム障害、認知症、精神疾患、神経変性疾患など、多岐にわたる中枢疾患領域の治療薬創製のため、数多くのプロジェクトに従事。
2017年 Axcelead Drug Discovery Partners株式会社設立時に武田薬品から転籍し、現職。3歳と11歳の２児の母。
パネルディスカッション：
進化するオープンイノベーション
～Unlock the value of Japanese Science～
協力：湘南アイパーク 後援：一般財団法人 バイオインダストリー協会
日時：
2021年9月8日（水）16:00 – 17:30
登壇企業：
オープンイノベーション（OI）を積極的に展開する企業と、ライフサイエンスエコシステム構築を目指す湘南アイパークからパネリストが登壇。
概要：
国内においても研究の効率化や外部の先端技術の活用を目的として、創薬研究にオープンイノベーション（OI）が活用されるようになって久しい。製薬企業はこぞって、ユニークな技術やシーズを持つアカデミアやバイオベンチャーとの連携を推進し、革新的な医薬品の創出を志してきた。一方、欧米は日本よりも大きく進んでいると言われており、強固な創薬エコシステムを背景に、特定の領域に特化した創薬ベンチャーが研究開発を進め、その成果を大手製薬会社が買収して世に出していくモデルが一般化している。
日本の創薬プレイヤーは、今後どのようにオープンイノベーションを展開していくべきか？今後も、日本から革新的な新薬を創出し続けるために、我々は今何に取り組めばいいのか？ライフサイエンスエコシステムの構築をミッションに掲げる湘南アイパーク。そのテナントの各業界代表者が本音をぶつけ合います。
パネリスト紹介：企業名アルファベット順
Meet a cutting-edge technology:
ドライーウエット融合型創薬を目指して
業務提携を行っているFRONTEOの豊柴氏をお招きし、開催いたします。
日時：
2021年7月15日（木）12:00 – 12:30
概要：
創薬においてもDX（デジタルトランスフォーメーション）の必要性が高まり、「IT創薬」、「AI創薬」が積極的に進められています。そこでは、ITやAI（ドライ）を通して仮説を構築し、実際に試験（ウエット）を行って構築された仮説を効率的に検証する、仮説・検証サイクルを効率的にまわすことが非常に重要です。本セミナーでは、FRONTEOの自然言語処理AIとAxceleadの創薬プラットフォームを組み合わせた、ドライーウエット融合型のリポジショニング・疾患探索の取り組みについて紹介します。
演者紹介：
豊柴 博義氏 株式会社FRONTEO ライフサイエンスAI事業部 CTO
博士（数学）早稲田大学大学院 理工学研究科数学専攻。理学博士(数学、2000年に博士号取得)課程中の1999年より九州大学医学部附属病院の医療情報部にて医療データの統計解析を担当する。2000年よりアメリカ国立環境健康科学研究所(NIEHS)において、データ解析による発がんプロセスの研究などに参加。2004年からは独立行政法人国立環境研究所にて、毒性データの統計解析・疫学研究のデザインとデータ解析の研究に従事。2006年に武田薬品工業に入社し、バイオインフォマティクス分野の研究員、グローバルデータサイエンス研究所・日本サイトバイオインフォマティクスヘッド、サイエンスフェローを歴任。また、臨床試験データにおける遺伝子発現データ解析やターゲット探索、さらに免疫と癌におけるバイオマーカー探索にも携わる。
「ペプチド創薬」が拓く中分子創薬
日時：
2021年7月21日（水）12:00 – 12:30
概要：
中分子創薬は、低分子薬と抗体の分子特性を併せ持つモダリティとして注目されており、その中で「ペプチド創薬」は、それぞれの利点を最大に活かすことができるアプローチとして期待が高まっています。本セミナーでは、Axcelead Drug Discovery Partnersが有するペプチド創薬のプラットホームや、ペプチド創薬の課題解決法について紹介を行います。
演者紹介：
医薬探索研究 主席研究員 寺尾嘉人
博士（工学）。2003年大阪大学大学院工学研究科博士後期課程修了。日本学術振興会特別研究員を経て、武田薬品工業株式会社に入社。創薬化学者として、新規化合物創出に従事。部門横断的な創薬プロジェクトをリード。2017年7月より現職。ペプチド、核酸、低分子を担当するMedicinal Chemistry&Modalityグループをリード。京都市出身
Meet a cutting-edge technology:
ヒト中枢移行評価を創薬初期段階から可能にする
Human BBB-on-a-chip
Axceleadが共同研究を進めている最先端技術をご紹介します。
日時：
2021年7月1日（木）12:00 – 12:30
概要：
ヒト由来細胞を用いた評価を、生体に近い環境で可能とする生体模倣デバイスMicrophysiological systemsは、外挿性の向上から近年非常に注目されている。BBB-on-a-chipは、中枢神経系を標的とした創薬において長年の課題である、探索段階でヒトにおける中枢移行を予測しうる評価系として期待される。本セミナーではiPS細胞とマイクロ流体デバイスによる三次元培養を駆使した最新の成果を紹介します。
演者紹介：
黒澤俊樹先生 帝京大学 薬学部 薬物動態学研究室 助教
博士 (薬学)。薬剤師。2020年に帝京大学大学院薬学研究科を修了後、同薬学部助教に就任。学部の頃から出口芳春教授のもとで血液脳関門 (BBB) 研究を開始し、薬物の脳移行に影響するBBBの複雑かつ巧妙なシステムに興味を持つ。大学院博士論文のタイトルは「ヒトiPS細胞由来脳毛細血管内皮細胞のBBBモデルとしての有用性」。現在はヒト脳微小環境を模倣する３次元培養モデルの開発に精力を注いでいる。第41回生体膜と薬物の相互作用シンポジウムで優秀発表賞を受賞。BBB関連の論文数は7報である。
「Axceleadに聞いてみた」シリーズ： 創薬の成功を左右する出発点「創薬標的探索」の エキスパートに聞いてみた
日時：
2021年6月24日（木）12:00 – 12:30
概要：
創薬研究における標的分子の選定は、その後の創薬の成功率に大きな影響を与える重要なディシジョンポイントです。
Axceleadでは、蓄積されたノウハウや、オミックス解析やバイオインフォマティクスなどの基盤技術を駆使してお客様のニーズに合わせた創薬標的探索のソリューションを提供しています。
今回は、製薬企業での豊富な創薬研究経験を持つ3人のエキスパートが、創薬標的探索上の課題に挑みます。
※本イベントは、視聴者の皆様から事前募集した創薬研究に関する質問に回答する形で進めさせていただきます。是非、皆様のご意見をお聞かせください。
募集内容
創薬標的探索フェーズにおいて解決すべき課題を幅広く募集いたします。
課題のレベルは問いません。どの領域の方からのご質問も幅広く受け付けます。
演者紹介：
医薬探索研究 主席研究員 尾野晃人
修士（工学）。大阪大学工学研究科修士課程修了後、武田薬品工業株式会社に入社。主に表現型スクリ―ニングを用いた医薬品探索研究に従事。2017年7月より、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社分子スクリーニング主任研究員。2019年8月より現職。大阪府堺市出身
新しい作用機序の化合物探索を実現するAxceleadのフェノティピックスクリーニング
日時：
2021年4月21日（水）12：00 – 12：30
概要：
フェノティピックスクリーニングは疾患モデル細胞に対する薬効(表現型変化)を指標に化合物をスクリーニングする手法であり、近年標的分子の枯渇やiPS細胞などの新規技術の進歩を背景に、その有用性が見直されています。フェノティピックスクリーニングを活用することで、新規の作用メカニズムを有する薬剤の発見も期待できます。本セミナーではアクセリードがご提供するフェノティピックスクリーニングのプラットフォームについてご紹介いたします。
演者紹介：
医薬探索研究 主席研究員 尾野晃人
修士（工学）。大阪大学工学研究科修士課程修了後、武田薬品工業株式会社に入社。主に表現型スクリ―ニングを用いた医薬品探索研究に従事。2017年7月より、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社分子スクリーニング主任研究員。2019年8月より現職。大阪府堺市出身
化合物管理（Compound Management）
化合物管理は、お客様の化合物ライブラリをお預かりするサービスです。お客様の化合物を適切な環境で保存し、必要なときに迅速かつ確実に提供いたします。
384tube strage system(TSUBAKIMOTO CHAIN)
Powder compounds strage system (TSUBAKIMOTO CHAIN)
A-pod, Echo555(Agilent Technologies, LABCYTE)
化合物をお預けいただくことで、HTS（ハイスループットスクリーニング
ハイスループットスクリーニング（HighThroughputScreening:HTS）
- 豊富な経験と確かな技術でアッセイ系構築からヒット化合物探索までを丁寧にサポート
- 700以上、ヒット率90％以上を誇るスクリーニング実績
- 多様なターゲットクラスに対するハイスループットスクリーニング
- 高品質かつ多様な構造を持つ150万以上の業界最大級化合物ライブラリー
- バーチャルスクリーニングを活用した効率的なヒット探索
- ヒット化合物のフォローアップまでワンストップでサポート
ハイスループットスクリーニング（HTS）は、
化合物ライブラリーから創薬の出発点となる
ヒット化合物を同定するプロセスです。
お客様のヒット化合物探索をサポートいたします！
- 豊富な経験と確かな技術でアッセイ系構築からヒット化合物探索までを丁寧にサポート
- 700以上、ヒット率90％以上を誇るスクリーニング実績
- 多様なターゲットクラスに対するハイスループットスクリーニング
- 高品質かつ多様な構造を持つ150万以上の業界最大級化合物ライブラリー
- バーチャルスクリーニングを活用した効率的なヒット探索
- ヒット化合物のフォローアップまでワンストップでサポート
最新設備と戦略的アプローチで挑むイオンチャネル創薬！～課題を打破する創薬力～
イオンチャネル標的薬創出を目指すお客様に対し、理想的なHit化合物をご提供するため、Axceleadではオートパッチクランプ法（SyncroPatch 384PE）を取り入れたハイスループットスクリーニング （HTS） の測定系を構築するなど、新たなスクリーニングサービスを強化しています。そこで今回は、イオンチャネル創薬のスペシャリスト3名にお話を伺いしました！