AI 解析で最適化した46キナーゼでのパネル試験
最適化早期での選択性評価を実現可能

Kinase inhibitor の最適化では選択性が課題になることが多いですが、網羅的なパネル試験は高コストで、候補化合物が絞られた段階で評価するケースも多いと思います。Axceleadでは、社内で独自に蓄積したパネルデータのAI解析を用いることでキナーゼ全体に対する選択性の指標を再現する46キナーゼからなる小規模な Mini Kinase Panel 46 (MKP46) を構築しました。

低コストかつハイスループットなMKP46を用いることで、初期段階でのケモタイプ優先順位付け、最適化過程での選択性プロファイリング、kinase 以外のプロジェクトでの kinase 阻害リスク推定など、様々な場面でご利用頂けます。

ハイスループットなアッセイ系と豊富な試験実績

Axceleadのkinase panel試験では、kinase の ATPポケットに結合するオリジナル蛍光プローブ化合物を使ったTR-FRET アッセイによって化合物の結合活性を評価しています。1536 well プレートで試験するハイスループットなアッセイなので、ご希望に応じて絞られた数のターゲットに対してのHTSの実施も可能です。 Axceleadでは５年以上にわたり約320 kinase に対するパネル試験を継続しており、実績として18,000化合物以上の評価を実施してきました。そのうち約6,500化合物はAxceleadが保有する化合物で独自に取得したデータであり、この大規模データを kinase 創薬プラットフォーム構築に活用しています。（お客様の創薬プロジェクトデータは使用しておりません）

AI解析によるパネル試験構築

今回、320 kinase で実施していたパネル試験から得られる選択性の指標を、より少数のkinase数で再現する効率的な小規模パネル試験を構築する目的で、AI解析を活用しました。多様な化合物、多様なkinaseに対して頑健な結果が得られるよう、320 kinaseレベルの選択性だけでなくkinase familyレベルでみた選択性も同時に再現できる46 kinaseのセットを、社内で蓄積したデータを用いた最適化計算によりデザインしました。結果として320 kinase の結果から得られる選択性スコアを R2 =0.96で再現できる高性能な小規模パネル試験、 Mini Kinase Panel 46 (MKP46) が完成しました。

Kinase 創薬は Axcelead にお任せを！

Axceleadでは多数のkinase創薬プロジェクトの経験と、kinase創薬をサポートするプラットフォームを保有しています。また、選択的なkinase阻害剤の創出を自社内で試みており、多数のkinaseに対してLead Generation …

2024-04-18T19:17:50+09:002023/03/20|

ニューモダリティに対するソリューション

Axceleadでは、ニューモダリティに特化したライブラリーやアッセイ系の開発にも力を入れてきました。実績に裏打ちされたノウハウや技術を活用し、お客様の画期的な創薬を実現します。

プロテインデグレイダーに対するソリューション

タンパク質分解を誘導する薬剤(Targeted protein degrader)を創出するための統合的な評価系、ライブラリー、プロファイリング技術を取り揃えており、ヒットおよびリード創出をサポートいたします。セルフリーの三者複合体アッセイ、結合アッセイ、細胞ベースのアッセイなど複数の探索手法でHTSを実現できます。
実績：16プロジェクト（HTS、リード創出）

タンパク質分解誘導薬プラットフォーム

タンパク質分解誘導薬の探索実例

RNA標的薬に対するソリューション

RNA標的薬(RNA targeted drug)のヒット、リード探索に必要なプラットフォームを各種取り揃えております。実例としてAxceleadのDiversityおよびGeneral RNAフォーカスライブラリーから、FMNリボスイッチRNAに結合する低分子化合物のヒット探索を示します。Affinity Selection Mass Spectrometry (AS-MS)によるHTSによって強力な結合活性を有するヒット化合物を同定いたしました。さらにFMNリボスイッチRNAと結合する化合物との共結晶構造解析による結合モードの同定に成功しています。
実績：15プロジェクト（HTS、リード創出）
株式会社イクスフォレストセラピューティクス、協和キリン株式会社との共同研究も実施しています。
＞ニュースリリース

RNA標的薬プラットフォーム

2024-05-16T15:29:41+09:002022/09/09|

ヒット創出が難しいターゲットに対するソリューション

【Diversity ライブラリー】

Pooledライブラリー　500,000化合物（標準320,000化合物）
Singleライブラリー　 317,000化合物

【Diversity ライブラリー】

Pooledライブラリー　500,000化合物（標準320,000化合物）
Singleライブラリー　 317,000化合物

高品質化合物ライブラリーやバーチャルスクリーニングなどを活用し、難しいターゲットにも効率的にアプローチする方法をご提案します。また、より強力なヒット化合物を生み出すための”Hit Expansion”で、Lead創出に向けた最高のスタートを目指しませんか？

高品質ライブラリーを活用したヒット創出

多様かつ大規模な化合物ライブラリーから、お客様のHTSに最適なライブラリーをご提案します。

  • 製薬会社オリジンのDiversity library
  • ターゲットクラス別Focused library (PPI、RNA、Kinase 等)
  • Extended rule of five (分子量500以上でドラッグライクネスを考慮）
  • 共有結合性化合物、天然物由来化合物
  • Biological annotationライブラリ (作用機序の明らかなライブラリセットによるPhenotypic screeningからのヒット化合物の標的同定をサポート）
Axcelead compound library 1.5 million compounds

【Diversity ライブラリー】

Pooledライブラリー　500,000化合物（標準320,000化合物）
Singleライブラリー　 317,000化合物

2024-09-19T14:06:05+09:002022/09/02|

HTSアッセイ系構築に関するソリューション

Axceleadでは、お客様が系構築でお困りの点に対し、豊富な経験を踏まえたディスカッションやアイディア出しを重ね、最適な系構築・HTSへと導きます。

HTS実績

約700プロジェクトに渡り、成功確率の高いスクリーニング戦略を立案・実施してきました。ターゲットクラスも多岐に渡り、系構築やHTS実行時に課題となりやすいポイントも熟知しています。組み換え型タンパク質、安定発現細胞株などの材料調製、アッセイ系構築、HTS、各種プロファイリング、Hit expansionなど統合型のサービス提供が可能ですので、安心してヒット、リード探索をお任せください。

難易度が高いターゲットに対する系構築戦略の具体例

ターゲットクラスや目的に合わせて、最適なプラットフォームをご提案します。

プラットフォーム適した用途
Rapidfire-MS系反応産物の分子量の変化を検出するロバストな酵素アッセイ系での化合物探索
AS-MS系生化学試験系構築が困難なターゲット(RNA etc.)に対する結合化合物の探索
GPCRプラットフォームOrphan GPCR標的薬、Biased ligandの探索、Allosteric modulator探索
Syncropatchを用いたHTS電気生理活性を指標にしたイオンチャネル創薬
HiBitシステム蛋白質発現・分解調節薬の探索
iPS分化細胞/Primary細胞/スフェロイドを
用いたPhenotypic screening		疾患を反映した細胞評価系の構築、新規MOAを有する化合物探索

事例

GPCRバイアスリガンド探索

GPCR標的薬の分野では選択的にシグナルを調節することで副作用が少なく、薬効の期待できるBiased ligandsが注目されています。Axceleadは豊富な経験と実績のあるGPCR標的薬探索プラットフォームを活用してBiased ligandsなどの特徴的なプロファイルを有する化合物の探索もサポートいたします。実例としてGPR39に対するGsシグナル選択的な作動薬のヒット創出を成功させています。さらに、ヒットのプロファイリングとして種差、結合特性、Kinetics、VLPを用いたAS-MS結合などの各種の解析を実施することが可能ですので、ケモタイプの優先順位付けにも貢献いたします。

2024-05-14T10:25:27+09:002022/09/02|

　「Axceleadに聞いてみた」シリーズ：
創薬の成功を左右する「創薬標的のバリデーションのエキスパートに聞いてみた

日時：

2021年12月16日（木）12:00 – 12:30

概要：

創薬研究における創薬標的のバリデーションは、プロジェクトの進め方や価値、および創薬の成功率に大きな影響を与える重要なディシジョンポイントです。
バリデーションには、ツール（標的細胞、阻害薬など）が重要ですが、Axceleadでは、ツール化合物をはじめ多くのバリデーションに欠かせないツールが充実しており、さらにはこれらを駆使した蓄積されたノウハウがあり、創薬研究に重要な創薬標的探索のソリューションを提供しています。
今回は、製薬企業での豊富な創薬研究経験を持つ2人のエキスパートが、創薬標的のバリデーションの課題に挑みます。

※本イベントは、視聴者の皆様から事前募集した創薬研究に関する質問に回答する形で進めさせていただきます。是非、皆様のご意見をお聞かせください。

募集内容

創薬標的のバリデーションにおいて解決すべき課題を幅広く募集いたします。
課題のレベルは問いません。どの領域の方からのご質問も幅広く受け付けます。

ご質問はこちらから
このセミナーは終了しました

演者紹介：

戎野 幸彦　統合トランスレーショナル研究　シニアダイレクター

2005年大阪大学大学院医学系研究科博士課程修了後、Oklahoma Medical Research Foundationに留学。 関西医科大学、武田薬品工業株式会社、大塚製薬株式会社を経て、2020年9月より現職。

2024-05-23T14:52:42+09:002021/11/02|

腎疾患創薬における
臨床バイオマーカー測定/新規バイオマーカー探索

CKD患者の診断・予後予測に使用されるバイオマーカー

　　・尿中アルブミン・蛋白
　　・血中尿素窒素・クレアチニン

CKD患者の診断・予後予測に使用されるバイオマーカー

　　・尿中アルブミン・蛋白
　　・血中尿素窒素・クレアチニン

CKD患者の診断・予後予測に使用されるバイオマーカー

　　・尿中アルブミン・蛋白
　　・血中尿素窒素・クレアチニン

2024-05-14T10:28:11+09:002021/10/05|

フローケミストリーを活用した効率的合成法の開発

フローケミストリーを用いて開発初期から後期までの
効率的な合成プロセスを確立し、
プロジェクト全体の加速化、コスト削減に貢献します！

フローケミストリーとは
創薬研究への応用
応用事例１: フラッシュケミストリー
応用事例２: 光反応
よくあるご質問

フローケミストリーとは

原料、試薬類の２種類以上の異なる溶液を微細流路に流し、温度や滞留時間（反応時間）をコントロールしながら化学合成を行う技術

【リアクターの特徴】
・リアクターの比表面積が大きく熱拡散が早い 　⇒ 　反応温度のコントロールが容易
・Mixer 間の長さ、流速で反応時間が決まる  　　⇒ 　反応時間のコントロールが容易
・反応系内から生成物が随時流出される            　⇒　 生成物の過剰反応を抑制し、収率が向上
・反応系が閉鎖系                                                　　⇒ 　高温、高圧下での反応や危険試薬・高活性物質の使用が可能
・送液量を増やすことでスケールアップが可能 　⇒　 小スペースでのスケールアップ合成が可能

2024-04-18T19:18:59+09:002021/09/22|

腎疾患治療薬の創薬/病態研究

創薬ターゲットの検証から
病態モデルでの評価、臨床開発への橋渡しまで
腎疾患治療薬の創出を強力にサポート

腎臓は機能の異なる多種多様な細胞により構成されている複雑な臓器で、多彩な機能を有しています。高血圧などの腎疾患のリスクとなる基礎疾患に対する治療薬は充足してきていますが、有効性予測可能な信頼できるバイオマーカーが乏しいなどの理由により、腎臓を直接狙った治療薬の開発は途上であり、透析導入への流れを止めるに至っておりません。弊社では、創薬ターゲットの探索/同定から、薬効薬理試験、さらには、臨床バイオマーカーの探索や臨床開発への橋渡しまで腎疾患治療薬の開発をサポートします。

1.ターゲット同定/検証（KO/Tgマウス等）

  • 患者サンプルや病態モデルサンプルを用いた網羅的遺伝子発現解析により、創薬ターゲット候補を同定します
  • 創薬ターゲット候補に対する市販化合物/抗体等を用いて、病態モデル動物での薬効を検証します
  • 創薬ターゲット候補分子の遺伝子欠損マウスを作製して腎機能不全や腎線維化を誘導し、改善/増悪効果を検証します
     https://www.axcelead.com/achievement/43mbsj_hashikami/

2.ハイスループットスクリーニング

  • 業界最大級、高品質な化合物ライブラリーと種々のハイスループットスクリーニング技術を駆使し、広範なターゲットに対し高品質なヒット化合物を提供します
     https://www.axcelead.com/service/587/

3.細胞アッセイ

  • 創薬ターゲットの作用機序に基づいた評価系をお客様と相談しながら構築いたします

2024-05-14T10:30:16+09:002021/09/17|

医薬品開発における心循環器リスク評価のBest Practiceと残る課題

高砂浄 統合トランスレーショナル研究 主席研究員
1983年金沢大学薬学部薬学研究科修了後、第一製薬株式会社、第一三共株式会社、第一三共RDノバーレにて in vivo 安全性薬理、及び in vitro 安全性研究に従事。 2019年3月より現職。 (Integrated & Translational Research 主席研究員。薬学博士) CSAHi (Consortium for Safety …

高砂 浄

高砂浄 統合トランスレーショナル研究 主席研究員
1983年金沢大学薬学部薬学研究科修了後、第一製薬株式会社、第一三共株式会社、第一三共RDノバーレにて in vivo 安全性薬理、及び in vitro 安全性研究に従事。 2019年3月より現職。 (Integrated & Translational Research 主席研究員。薬学博士) CSAHi (Consortium for Safety …

日時：

2021年10月28日（木）12:00 – 12:30

概要：

心循環器毒性は、今や新薬開発フェーズのいずれの段階においても肝毒性を抜いて No.1 の Safety Issue となっており、心循環器毒性の種類は多岐に亘っている。QT リスク評価については　S7B 改訂案でほぼ理想的な姿になると思われるが、NavLate　遮断作用を併有する薬剤や Trafficking 阻害作用などを併有する薬剤群の QT リスク評価は未だ完全なものではない。また　低分子創薬から抗体・核酸医薬など高分子創薬に Modality がシフトするなかで、それらの循環器毒性の評価方法にも種々の工夫が必要となってきている。本セミナーでは、ICH S7B/E14 Q&A の発出・改訂を踏まえた心循環器リスク評価の Best Practice と残る課題に焦点をあてて、心循環器のスクリーニング戦略や評価法を紹介する。

このセミナーは終了しました

演者紹介：

高砂 浄

高砂浄 統合トランスレーショナル研究 主席研究員
1983年金沢大学薬学部薬学研究科修了後、第一製薬株式会社、第一三共株式会社、第一三共RDノバーレにて in vivo 安全性薬理、及び in vitro 安全性研究に従事。 2019年3月より現職。 (Integrated & Translational Research 主席研究員。薬学博士) CSAHi (Consortium for Safety …

2024-05-23T14:48:54+09:002021/09/02|

開発候補医薬品選択のための光毒性評価戦略

日時：

2021年10月21日（木）12:00 – 12:30

概要：

ICH S10で規定されている光毒性評価フロー(光化学的特性評価、in vitro 光毒性評価、in vivo光毒性評価)を紹介し、弊社保有の試験系、効率化のための取り組み及び光毒性試験に対する戦略を紹介いたします。

このセミナーは終了しました

演者紹介：

山﨑誠司 統合トランスレーショナル研究 主任研究員
修士(薬学)。1998年大阪大学大学院薬学研究科博士前期課程を修了し、武田薬品工業株式会社入社。探索物性・HT-ADME研究を担当し、評価系構築や開発候補化合物の最適化に携わる。
2017年7月にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社に転籍。引き続き探索物性・HT-ADME研究を担当しながら、ITツール構築にも携わっている。推しはPerfumeと川崎フロンターレ。

2024-05-23T14:48:22+09:002021/09/01|

開発候補医薬品の選択に有用な探索的毒性試験と
そのスクリーニング戦略

日時：

2021年10月14日（木）12:00 – 12:30

概要：

IND用GLP試験に入る前に、可能な限り早い段階で、毒性のプロファイルを把握し、的確な開発候補化合物を選択することは、医薬品開発の成功の鍵になっています。そこで、本セミナーでは、IND用GLP試験実施前に実施すべき有用な探索毒性試験、予備/用量設定毒性試験やそのスクリーニング戦略について、in vivo 試験を中心に弊社での実例を交えて紹介します。

このセミナーは終了しました

演者紹介：

古川義之 非臨床開発　安全性評価G 主任研究員
1999年東京農工大学農学部獣医学科終了後、獣医師免許取得。武田薬品工業株式会社にて一般毒性試験、がん原性試験、安全性薬理試験等に従事。主に循環器毒性研究及びその評価系構築に携わる。2005年毒性学会認定トキシコロジスト(DJSOT)取得。2017年Axecelead Drug Dixcovery Partners, Incに転籍。2018年Diplomate of American Board of Toxicology (DABT)取得。

2024-05-23T14:47:31+09:002021/09/01|

Axcelead Hit-identified Target (A-HiT) プロジェクト

  • 約60％ 以上のターゲットにおいて、First-in-Class が狙えます。
  • オリジナルインディケーションの疾患モデルで有効性が確認できているプロジェクトが多数あります。
  • ドラッグリポジショニングの可能性も秘めているため、お客様の注力領域や薬剤貢献度が低い疾患領域でのターゲットバリデーションからスタートすることも可能です。
  • 約30%のターゲットについては、共結晶構造を取得済​です。

    • お客様の効率的なパイプライン拡充にコミットします

    　Axceleadでは、Hit/Lead化合物、関連化合物、およびスクリーニング系などの評価系が既に確立されているプロジェクト（A-HiTプロジェクト*）を活用し、初期の創薬ステップを大幅に短縮しながらお客様のパイプライン拡充を目指します。 これら化合物に紐づく各種データやターゲットに関するナレッジも有しているため、お客様と共にプロジェクトを推進し、効率的・効果的な創薬研究に貢献します。
    ＊Axcelead Hit-identified Targetプロジェクト

    1．A-Hitプロジェクトとは？
    2．プロジェクトの進め方
    3．実績

    A-Hitプロジェクトとは？

    ✓リード創出・リード最適化から研究をスタート

    • 製薬企業で実際に実施していたHit/Lead化合物取得済みのプロジェクトを活用し、お客様と開発候補化合物創出を目指すプログラムです。
    • これらのターゲットに関するすべてのアセット (Hit/Lead化合物、関連化合物、スクリーニング系などの評価系、過去の取得データ等) を活用することで、初期の創薬ステップを大幅に短縮できます。
    • A-HiTプロジェクトで合成展開を行った化合物の知財は、原則お客様に帰属します。

    ✓魅力的なターゲットを厳選

    • 約60％ 以上のターゲットにおいて、First-in-Class が狙えます。
    • オリジナルインディケーションの疾患モデルで有効性が確認できているプロジェクトが多数あります。
    • ドラッグリポジショニングの可能性も秘めているため、お客様の注力領域や薬剤貢献度が低い疾患領域でのターゲットバリデーションからスタートすることも可能です。
    • 約30%のターゲットについては、共結晶構造を取得済​です。
2024-05-14T10:30:59+09:002021/08/10|

新たな時代を切り拓く非臨床試験における心臓エコー評価

日時：

2021年9月30日（木）12:00 – 12:30

概要：

心エコー法は心不全患者の診療において最も重要な検査法です。一方で、抗がん剤による心臓への副作用が近年大きな問題となっており、抗がん剤投与患者では心エコーによる心機能測定が実施され、各種ガイドラインも制定されています。さらに、一見心疾患とは無縁の疾患でも、心エコー測定が行われています。例えば、Duchenne型筋ジストロフィーでは、人工呼吸療法の進歩により呼吸不全による死亡は改善していますが、心不全による死亡の割合が増加し、心エコーによる測定が行われています。このように臨床では、様々な面から心エコー測定の需要が非常に高まっており、非臨床の現場でも臨床へのトランスレーションを考える上で、心エコー測定は必要不可欠となりつつあります。
　臨床と比較して非臨床の現場では導入が遅れていた心エコー測定であるが、2020年に小動物の心エコー評価ガイドラインが提唱され計測技術の標準化が進み始めました。しかし、心エコーは撮像にコツを要し、複数の評価項目を総合的に判断する知識と経験が必要です。本セミナーでは、小動物専用Echo装置を用いた心機能評価結果について実例を示しながら解説します。また、3DEchoを用いた大動物の心機能評価法についても紹介し、臨床試験への橋渡しの可能性について議論します。

このセミナーは終了しました

演者紹介：

牧 敏之 統合トランスレーショナル研究 主任研究員
薬学博士。2002年東京薬科大学博士課程終了後、武田薬品工業に入社。高血圧、心不全、糖尿病、肥満などの創薬研究に従事し、小動物を用いた in vivo スクリーニング系構築や病態モデルを用いた有効性試験を担当。その後、大動物を用いた免疫抑制モデルや病態モデルを構築し再生医療等製品の評価に取り組んだ。現在は、主に小動物・大動物を用いた循環器領域の有効性評価を担当している。
2017年7月より Axcelead Drug Discovery Partners 統合生物主任研究員。2020年4月より現職。

2024-05-23T14:46:58+09:002021/07/30|

次世代の心毒性評価戦略に関する提案

（第48回日本毒性学会学術年会ランチョンセミナーL2-5の再講演です）

日時：

2021年8月20日（金）12:00 – 13:00

概要：

新薬開発のいずれのフェーズにおいても、心毒性は今や肝毒性を抜いて開発中止理由のNo.1 Safety issueとなっている。この薬剤誘発性の心毒性は、催不整脈、収縮機能不全および心筋細胞毒性の3つの観点から評価する必要性が提唱されているが、臨床成績を的確に予測しうる理想的な評価Platform/Surrogate markersは依然検証段階の域をでていない。
また、近年の革新的な医薬品の登場に伴う新たな心毒性の懸念やICHS7B/E14 の改訂など、医薬開発における心毒性のスクリーニング戦略や評価技術もそれらに合わせて最適化する必要がでてきている。特に、QT延長以外の原因による催不整脈、抗がん剤で代表される収縮機能不全や心筋細胞毒性さらには全身循環動態不全など、前臨床フェーズにおける心毒性の回避は益々重要となっている。
本セミナーでは、こうした状況を踏まえ、弊社が保有する実験技術（hiPS心筋細胞を用いたPlatforms、テレメトリー法による左室内圧測定及び心エコーによる心機能測定）を紹介し、また弊社が考える理想的な心毒性プロファイリング戦略について提案する。

このセミナーは終了しました

演者紹介：

（あいうえお順に記載）
　Axcelead Drug Discovery Partners株式会社　統合トランスレーショナル研究　主席研究員 金子まなみ　
　Axcelead Drug Discovery Partners株式会社　統合トランスレーショナル研究　主席研究員　高砂浄　
　Axcelead Drug Discovery Partners株式会社　非臨床開発　主任研究員　古川義之
　Axcelead Drug Discovery Partners株式会社　非臨床開発　主席研究員　宮﨑裕康

金子まなみ・統合トランスレーショナル研究　統合生物　主席研究員
1998年北海道大学獣医学部修了後、武田薬品工業株式会社にて循環器疾患、代謝疾患領域を中心に創薬研究に従事。2017年より現職。循環器領域や代謝疾患領域のMOA解析、ターゲットバリデーション、薬効薬理試験を担当。免疫抑制大動物モデルの構築とそれを用いた薬効薬理試験を担当。2018年6月に北海道大学獣医学部 獣医学博士号取得。

2024-05-23T14:45:25+09:002021/07/19|

核酸医薬品の研究をサポートします！

日時：

2021年8月25日（水）12:00 – 12:30

概要：

核酸医薬品は、これまで低分子医薬品や抗体医薬品では標的とすることが難しかった遺伝性疾患等に対する新しいモダリティとして注目されており、近年世界的に研究開発が活発化しています。創薬ソリューションプロバイダーであるAxceleadでは、これまで培ってきた豊富な経験と技術力を活かし、核酸医薬品研究におけるソリューションを提供いたします。本セミナーでは、核酸医薬品の創薬研究における課題とその解決を中心に紹介いたします。

このセミナーは終了しました

演者紹介：

吉田 唯真
統合トランスレーショナル研究 主任研究員
修士（環境科学）。日本環境変異原学会及び日本毒性学会会員。2013年静岡県立大学博士前期課程修了後、武田薬品工業入社。入社以来、主に候補化合物のin vitro毒性評価を担当し、2017年から核酸医薬品のin vitro安全性評価も担当。2017年7月よりAxcelead Drug Discovery Partners株式会社　非臨床安全性研究　in vitro毒性　研究員。2018年10月より現職。

2024-05-23T14:45:54+09:002021/06/30|

マイクロダイアリシスで創薬研究にイノベーションを！

日時：

2021年8月3日（火）12:00 – 12:30

概要：

マイクロダイアリシス法は、創薬研究における強力なツールとなっています。
1970年代に開発されたマイクロダイアリシス法は、脳内の細胞外モノアミンなどの神経伝達物質を測定する方法として普及しました。現在では、中枢領域だけでなく、血液や末梢領域でも、さらには、病態関連ペプチドや、薬物濃度を測定するのためのツールとして幅広く使用されています。分析技術の発展により、複数種の同時測定や高感度分析が必要なバイオマーカーやセカンドメッセンジャーなどの変動をとらえることも可能となりました。
マイクロダイアリシス法と既存の評価系を組み合わせることで、創薬研究に新たな価値を見出すことができます。我々は、PK/PD/Efficacy 解析を活用して、ターゲット部位でのMOA 評価やPOM/POC 獲得にも応用しています。ここでは、マイクロダイアリシス法の実例や今後の展開についてご紹介します。

このセミナーは終了しました

演者紹介：

前田 千恵
統合トランスレーショナル研究　統合生物　中枢疾患領域 主任研究員
薬学修士、薬剤師。大阪薬科大学卒業後、岡山大学大学院自然科学研究科医療薬学修士課程を修了。2003年に武田薬品工業に入社。睡眠リズム障害、認知症、精神疾患、神経変性疾患など、多岐にわたる中枢疾患領域の治療薬創製のため、数多くのプロジェクトに従事。
2017年 Axcelead Drug Discovery Partners株式会社設立時に武田薬品から転籍し、現職。3歳と11歳の２児の母。

2024-05-23T14:44:58+09:002021/06/29|

パネルディスカッション：
進化するオープンイノベーション
～Unlock the value of Japanese Science～


協力：湘南アイパーク　　後援：一般財団法人 バイオインダストリー協会

日時：

2021年9月8日（水）16:00 – 17:30

登壇企業：

オープンイノベーション（OI）を積極的に展開する企業と、ライフサイエンスエコシステム構築を目指す湘南アイパークからパネリストが登壇。

概要：

国内においても研究の効率化や外部の先端技術の活用を目的として、創薬研究にオープンイノベーション（OI）が活用されるようになって久しい。製薬企業はこぞって、ユニークな技術やシーズを持つアカデミアやバイオベンチャーとの連携を推進し、革新的な医薬品の創出を志してきた。一方、欧米は日本よりも大きく進んでいると言われており、強固な創薬エコシステムを背景に、特定の領域に特化した創薬ベンチャーが研究開発を進め、その成果を大手製薬会社が買収して世に出していくモデルが一般化している。
日本の創薬プレイヤーは、今後どのようにオープンイノベーションを展開していくべきか？今後も、日本から革新的な新薬を創出し続けるために、我々は今何に取り組めばいいのか？ライフサイエンスエコシステムの構築をミッションに掲げる湘南アイパーク。そのテナントの各業界代表者が本音をぶつけ合います。

このセミナーは終了しました

パネリスト紹介：企業名アルファベット順

2024-05-23T14:46:25+09:002021/06/22|

「ペプチド創薬」が拓く中分子創薬

日時：

2021年7月21日（水）12:00 – 12:30

概要：

中分子創薬は、低分子薬と抗体の分子特性を併せ持つモダリティとして注目されており、その中で「ペプチド創薬」は、それぞれの利点を最大に活かすことができるアプローチとして期待が高まっています。本セミナーでは、Axcelead Drug Discovery Partnersが有するペプチド創薬のプラットホームや、ペプチド創薬の課題解決法について紹介を行います。

このセミナーは終了しました

演者紹介：

医薬探索研究 主席研究員 寺尾嘉人
博士（工学）。2003年大阪大学大学院工学研究科博士後期課程修了。日本学術振興会特別研究員を経て、武田薬品工業株式会社に入社。創薬化学者として、新規化合物創出に従事。部門横断的な創薬プロジェクトをリード。2017年7月より現職。ペプチド、核酸、低分子を担当するMedicinal Chemistry&Modalityグループをリード。京都市出身

2024-05-23T14:44:26+09:002021/05/31|

Meet a cutting-edge technology:
ヒト中枢移行評価を創薬初期段階から可能にする
Human BBB-on-a-chip

Axceleadが共同研究を進めている最先端技術をご紹介します。

日時：

2021年7月1日（木）12:00 – 12:30

概要：

ヒト由来細胞を用いた評価を、生体に近い環境で可能とする生体模倣デバイスMicrophysiological systemsは、外挿性の向上から近年非常に注目されている。BBB-on-a-chipは、中枢神経系を標的とした創薬において長年の課題である、探索段階でヒトにおける中枢移行を予測しうる評価系として期待される。本セミナーではiPS細胞とマイクロ流体デバイスによる三次元培養を駆使した最新の成果を紹介します。

セミナーは終了しました

演者紹介：

黒澤俊樹先生　帝京大学 薬学部 薬物動態学研究室　助教
博士 (薬学)。薬剤師。2020年に帝京大学大学院薬学研究科を修了後、同薬学部助教に就任。学部の頃から出口芳春教授のもとで血液脳関門 (BBB) 研究を開始し、薬物の脳移行に影響するBBBの複雑かつ巧妙なシステムに興味を持つ。大学院博士論文のタイトルは「ヒトiPS細胞由来脳毛細血管内皮細胞のBBBモデルとしての有用性」。現在はヒト脳微小環境を模倣する３次元培養モデルの開発に精力を注いでいる。第41回生体膜と薬物の相互作用シンポジウムで優秀発表賞を受賞。BBB関連の論文数は7報である。

2024-05-17T17:40:49+09:002021/05/26|

「Axceleadに聞いてみた」シリーズ： 創薬の成功を左右する出発点「創薬標的探索」の エキスパートに聞いてみた

日時：

2021年6月24日（木）12:00 – 12:30

概要：

創薬研究における標的分子の選定は、その後の創薬の成功率に大きな影響を与える重要なディシジョンポイントです。
Axceleadでは、蓄積されたノウハウや、オミックス解析やバイオインフォマティクスなどの基盤技術を駆使してお客様のニーズに合わせた創薬標的探索のソリューションを提供しています。
今回は、製薬企業での豊富な創薬研究経験を持つ3人のエキスパートが、創薬標的探索上の課題に挑みます。

※本イベントは、視聴者の皆様から事前募集した創薬研究に関する質問に回答する形で進めさせていただきます。是非、皆様のご意見をお聞かせください。

募集内容

創薬標的探索フェーズにおいて解決すべき課題を幅広く募集いたします。
課題のレベルは問いません。どの領域の方からのご質問も幅広く受け付けます。

ご質問はこちらから
このセミナーは終了しました

演者紹介：

医薬探索研究 主席研究員　尾野晃人
修士（工学）。大阪大学工学研究科修士課程修了後、武田薬品工業株式会社に入社。主に表現型スクリ―ニングを用いた医薬品探索研究に従事。2017年7月より、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社分子スクリーニング主任研究員。2019年8月より現職。大阪府堺市出身

2024-05-23T14:27:08+09:002021/04/08|

「Axceleadに聞いてみた」シリーズ： 化合物創製/最適化を支える薬物動態のエキスパートに聞いてみた

青山和誠

統合トランスレーショナル研究　主席研究員/HT-ADME Lead
青山和誠
修士（薬学、経営学）。2008年東北大学大学院薬学研究科医療薬科学専攻前期課程を修了し、武田薬品工業株式会社入社。創薬探索研究において薬物動態の見地から数十の創薬プロジェクト、開発候補化合物の最適化と選択を担当すると同時に新規 in vitro評価系の構築に携わる。
2017年7月にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社転籍後に引き続き創薬プロジェクト・探索動態をリードする傍ら、Axcelead労働組合の設立し、初代中央執行委員長を兼任。2020年1月にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社薬物動態分析主席研究員、2020年4月より現職。年間200超の案件を担当している。

日時：

2021年5月26日（水）12:00 – 12:30

概要：

Axceleadでは、創薬研究に必要なほぼ全ての機能がひとつ屋根の下に揃っています。
リード化合物創製/最適化フェーズにおいては、豊富な創薬経験を有するケミストと共に各機能の専門部隊が連携を図り、化合物の”デザイン、合成、評価、解析”サイクルをスピーディーにまわしながらプロジェクトを推進しています。
化合物の”デザイン、合成、評価、解析”サイクルを支えるAxceleadの専門部隊とは？
今回は、薬物動態の専門部隊代表 青山が、リード化合物創製/最適化における皆さまの疑問に答えまくります。

なお、回答者の青山は本番まで質問内容を知らされません。司会陣との本気の応戦をお楽しみください。

※本イベントは、視聴者の皆様から事前募集した創薬研究に関する質問に回答する形で進めさせていただきます。是非、皆様のご意見をお聞かせください。

募集内容

質問の募集は終了しました。
今回は、以下の条件にて皆様からのご質問を募集いたします。
質問内容のレベルは問いません。
また、化学・薬物動態に限らず、どの領域の方からのご質問も幅広く受け付けます。

■ モダリティ：低分子
■ 創薬フェーズ：化合物創製/最適化
■ 領域：薬物動態

このセミナーは終了しました

演者紹介：

青山和誠

統合トランスレーショナル研究　主席研究員/HT-ADME Lead
青山和誠
修士（薬学、経営学）。2008年東北大学大学院薬学研究科医療薬科学専攻前期課程を修了し、武田薬品工業株式会社入社。創薬探索研究において薬物動態の見地から数十の創薬プロジェクト、開発候補化合物の最適化と選択を担当すると同時に新規 in vitro評価系の構築に携わる。
2017年7月にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社転籍後に引き続き創薬プロジェクト・探索動態をリードする傍ら、Axcelead労働組合の設立し、初代中央執行委員長を兼任。2020年1月にAxcelead Drug Discovery Partners株式会社薬物動態分析主席研究員、2020年4月より現職。年間200超の案件を担当している。

2024-05-23T14:24:00+09:002021/03/30|

新しい作用機序の化合物探索を実現するAxceleadのフェノティピックスクリーニング

日時：

2021年4月21日（水）12：00 – 12：30

概要：

フェノティピックスクリーニングは疾患モデル細胞に対する薬効(表現型変化)を指標に化合物をスクリーニングする手法であり、近年標的分子の枯渇やiPS細胞などの新規技術の進歩を背景に、その有用性が見直されています。フェノティピックスクリーニングを活用することで、新規の作用メカニズムを有する薬剤の発見も期待できます。本セミナーではアクセリードがご提供するフェノティピックスクリーニングのプラットフォームについてご紹介いたします。

演者紹介：

医薬探索研究 主席研究員　尾野晃人
修士（工学）。大阪大学工学研究科修士課程修了後、武田薬品工業株式会社に入社。主に表現型スクリ―ニングを用いた医薬品探索研究に従事。2017年7月より、Axcelead Drug Discovery Partners株式会社分子スクリーニング主任研究員。2019年8月より現職。大阪府堺市出身

このセミナーは終了しました
2024-05-23T14:28:10+09:002021/03/18|

創薬研究におけるPK/PDの重要性　－PD評価系を駆使した研究ー

概要：

創薬研究において創薬標的に対してリード化合物の探索から最適化するプロセスを経て候補化合物を見出しているが、臨床試験まで進んだものは少ないのが現状です。このためトランスレーショナル研究が重要になっており、弊社においてはこの研究を進める上で重要であるPK/PD/薬効の観点から、臨床への橋渡しのサービスを展開している。今回、特にPD評価に着目してご紹介。さらにはバイオマーカー探索に関するサービスも合わせてご紹介します。

演者紹介：

修士（薬学）。1994年大阪大学薬学研究博士課程前期終了後、武田薬品工業に入社。創薬薬理部門において、アカデミアとの共同研究も含めて、骨・関節、炎症・免疫などの疾患領域での創薬研究の薬理を担当。免疫ユニット　リサーチマネージャーを経て、2017年7月よりAxcelead Drug Discovery（株）統合生物　リサーチマネージャー、2020年4月から現職。武田薬品で培った知識・経験を生かして創薬研究をサポート。

2021-03-30T06:06:43+09:002021/02/16|

多角的な視点から考える、非臨床開発成功の鍵 Part1

「毒性が出ない、大変だ！」

概要：

2回シリーズのイントロダクションとして、充分な血中暴露を確保するために化合物大量合成時に気を付けておくべきこと、毒性試験における充分な暴露とは幾らなのか、更に充分な暴露が得られなかった場合の対応事例について紹介します。

演者紹介：

永井博文　（コンサルティング　プリンシパルコンサルタント）
博士（獣医学）。1987年 山口大学大学院農学研究科獣医学専攻修了後、武田薬品工業株式会社薬剤安全性研究所入社。毒性及び薬効病理責任者を経て薬剤安全性研究所長及びグローバル武田におけるDrug Safety Research & Evaluation Headとして、Safety Board and First in Human Committee Member、 Occupational Exposure Limit Panel Memberも兼務。 2017年7月よりAxcelead Drug Discovery Partners（株）非臨床安全性部門 ヘッドを務め、2020年4月より現職。

「非臨床開発の成功のために　～ものづくりの観点から～」

2024-05-23T14:30:36+09:002021/02/16|

多角的な視点から考える、非臨床開発成功の鍵 Part2

開催日時：

2021年3月4日 12:00〜12:30

概要：

現在Step 3 にあるICH ガイドライン E14/S7B Q&A 補遺から見える、QT/QTc 統合的リスク評価の今後の展望を中心に、低分子創薬における効率的な安全性スクリーニングと効果的な評価戦略について、Axceleadが展開する安全性ビジネスの概要と合わせてご紹介します。

演者紹介：

非臨床開発　主席研究員　宮崎裕康。博士（獣医学）。獣医師。万有製薬（現：MSD）、Merck & Co., Inc.（米国）にて、安全性薬理試験や試験系の研究に従事。2018年7月よりAxcelead Drug Discovery Partners（株）へ非臨床安全性研究 主席研究員として入社し、2020年4月より現職。

このセミナーは終了しました
2024-05-23T14:29:54+09:002021/02/16|

臨床メタボロミクスによる層別化研究の実現に向けて

開催日時：

2021年3月18日 12:00〜12:30

概要：

創薬成功確率の向上のために、治療コンセプトが適している患者群の同定は重要です。この目的において、低侵襲的に採取可能なヒト体液を用いたオミックス解析は有用な手法と考えられています。一方で、臨床データは、被験者背景の多様性のため、大きな個人間変動を有することが知られており、その解決にはデータ数を増やすことが不可欠です。本セミナーでは、技術的に蓄積が困難と考えられていた臨床メタボロームデータの課題解決の可能性と、その応用例を紹介します。

演者紹介：

統合トランスレーショナル研究 主席研究員　安藤智広

2009年東京大学大学院薬学部研究科修了後、
武田薬品工業株式会社にて、薬物動態研究および、バイオマーカ研究に従事した。2017年より現職。
Integrated & Translational Science、Omics、主席研究員、薬学博士。

このセミナーは終了しました

その他のセミナー

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2024-05-23T14:29:13+09:002021/02/16|

バイオインフォマティクスによる新たな価値創造：トランスクリプトーム解析を中心とした事例ご紹介

開催日時

2021年3月31日 12:00〜12:30

概要：

解析技術の進歩に伴い一つの実験で得られるデータ量は年々増大しています。Axceleadでは膨大で複雑な生物学データを解釈するために、種々のバイオインフォマティクス関連のサービスを提供し、お客様の課題を解決します。本セミナーでは、次世代シーケンサートランスクリプトーム解析（AmpliSeq 高感度アンプリコン解析、シングルセルRNA-seq）、公共データベースとの統合解析（エンリッチメント解析、パスウェイ解析）、MoA解析、ドラッグリポジショニングなど、多様なバイオインフォマティクス解析の事例を紹介します。

演者紹介：

統合トランスレーショナル研究 主席研究員　三井彰

博士（理学）。1986年大阪大学大学院理学研究科博士前期課程修了後、味の素株式会社に入社。分子生物学・遺伝子発現解析・バイオインフォマティクス技術を駆使して、創薬標的探索、薬剤作用メカニズム解析、バイオマーカー探索などの研究に従事。特に遺伝子発現解析は、PCR、マイクロアレイ、サンガーシーケンサー、次世代シーケンサーの黎明期から現在まで技術の進歩を間近に感じながら研究を行ってきた。1996年から2年間、米国MITに留学（Pillip Sharp研究室）。2020年8月から現職。バイオインフォマティクスをリード

このセミナーは終了しました

その他のセミナー

2024-05-23T14:28:43+09:002021/02/16|

創薬研究の未来を切り拓くオミックス解析
～多層オミックス解析によるメカニズム探索～

Axceleadでは、創薬研究に必要な先端プラットフォーム技術の拡充にも力を入れており、中でもこの10年で大きく研究の裾野が広がったオミックス解析についてご紹介します。創薬研究者ならではのこだわりや今後の展望など、新たな時代を感じるインタビューとなり、私も非常にワクワクしました！

2025-04-09T20:47:48+09:002020/12/21|

最新設備と戦略的アプローチで挑むイオンチャネル創薬！～課題を打破する創薬力～

イオンチャネル標的薬創出を目指すお客様に対し、理想的なHit化合物をご提供するため、Axceleadではオートパッチクランプ法（SyncroPatch 384PE）を取り入れたハイスループットスクリーニング （HTS） の測定系を構築するなど、新たなスクリーニングサービスを強化しています。そこで今回は、イオンチャネル創薬のスペシャリスト3名にお話を伺いしました！

2021-04-26T14:40:38+09:002020/10/02|

進化を続ける心血管系の統合的安全性評価

Axceleadでは、医薬品・医療機器の承認申請に必要な安全性試験を実施しています。前回のインタビューに続き、心血管系の安全性評価をテーマに、宮﨑主席研究員にお話を伺いました。宮﨑さんは長年、安全性薬理試験や心血管系の試験系についてご研究されていますが、世界中で使用されているあの解析方法の生みの親でした・・・！

2021-04-26T14:41:17+09:002020/07/03|

AxceleadのhERG current アッセイの魅力に迫る！ ～心機能毒性評価のベストパートナーを目指して～

Axceleadでは、全自動高速パッチクランプ装置 SyncroPatch 384PE（Nanion社）を用いたhERG current アッセイ サービスを開始しました。探索・リード化合物最適化フェーズでhERG アッセイを行う意義やAxceleadのサービスの特徴など、心毒性のエキスパートである高砂主席研究員にお話を伺いました！

2025-04-09T21:46:23+09:002020/04/01|
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