HTSアッセイ系構築に関するソリューション

Axceleadでは、お客様が系構築でお困りの点に対し、豊富な経験を踏まえたディスカッションやアイディア出しを重ね、最適な系構築・HTSへと導きます。

HTS実績

約700プロジェクトに渡り、成功確率の高いスクリーニング戦略を立案・実施してきました。ターゲットクラスも多岐に渡り、系構築やHTS実行時に課題となりやすいポイントも熟知しています。組み換え型タンパク質、安定発現細胞株などの材料調製、アッセイ系構築、HTS、各種プロファイリング、Hit expansionなど統合型のサービス提供が可能ですので、安心してヒット、リード探索をお任せください。

難易度が高いターゲットに対する系構築戦略の具体例

ターゲットクラスや目的に合わせて、最適なプラットフォームをご提案します。

プラットフォーム適した用途
Rapidfire-MS系反応産物の分子量の変化を検出するロバストな酵素アッセイ系での化合物探索
AS-MS系生化学試験系構築が困難なターゲット(RNA etc.)に対する結合化合物の探索
GPCRプラットフォームOrphan GPCR標的薬、Biased ligandの探索、Allosteric modulator探索
Syncropatchを用いたHTS電気生理活性を指標にしたイオンチャネル創薬
HiBitシステム蛋白質発現・分解調節薬の探索
iPS分化細胞/Primary細胞/スフェロイドを
用いたPhenotypic screening		疾患を反映した細胞評価系の構築、新規MOAを有する化合物探索

事例

GPCRバイアスリガンド探索

GPCR標的薬の分野では選択的にシグナルを調節することで副作用が少なく、薬効の期待できるBiased ligandsが注目されています。Axceleadは豊富な経験と実績のあるGPCR標的薬探索プラットフォームを活用してBiased ligandsなどの特徴的なプロファイルを有する化合物の探索もサポートいたします。実例としてGPR39に対するGsシグナル選択的な作動薬のヒット創出を成功させています。さらに、ヒットのプロファイリングとして種差、結合特性、Kinetics、VLPを用いたAS-MS結合などの各種の解析を実施することが可能ですので、ケモタイプの優先順位付けにも貢献いたします。

2024-05-14T10:25:27+09:002022/09/02|

腎疾患創薬における
臨床バイオマーカー測定/新規バイオマーカー探索

CKD患者の診断・予後予測に使用されるバイオマーカー

　　・尿中アルブミン・蛋白
　　・血中尿素窒素・クレアチニン

CKD患者の診断・予後予測に使用されるバイオマーカー

　　・尿中アルブミン・蛋白
　　・血中尿素窒素・クレアチニン

CKD患者の診断・予後予測に使用されるバイオマーカー

　　・尿中アルブミン・蛋白
　　・血中尿素窒素・クレアチニン

2024-05-14T10:28:11+09:002021/10/05|

フローケミストリーを活用した効率的合成法の開発

フローケミストリーを用いて開発初期から後期までの
効率的な合成プロセスを確立し、
プロジェクト全体の加速化、コスト削減に貢献します！

フローケミストリーとは
創薬研究への応用
応用事例１: フラッシュケミストリー
応用事例２: 光反応
よくあるご質問

フローケミストリーとは

原料、試薬類の２種類以上の異なる溶液を微細流路に流し、温度や滞留時間（反応時間）をコントロールしながら化学合成を行う技術

【リアクターの特徴】
・リアクターの比表面積が大きく熱拡散が早い 　⇒ 　反応温度のコントロールが容易
・Mixer 間の長さ、流速で反応時間が決まる  　　⇒ 　反応時間のコントロールが容易
・反応系内から生成物が随時流出される            　⇒　 生成物の過剰反応を抑制し、収率が向上
・反応系が閉鎖系                                                　　⇒ 　高温、高圧下での反応や危険試薬・高活性物質の使用が可能
・送液量を増やすことでスケールアップが可能 　⇒　 小スペースでのスケールアップ合成が可能

2024-04-18T19:18:59+09:002021/09/22|

腎疾患治療薬の創薬/病態研究

創薬ターゲットの検証から
病態モデルでの評価、臨床開発への橋渡しまで
腎疾患治療薬の創出を強力にサポート

腎臓は機能の異なる多種多様な細胞により構成されている複雑な臓器で、多彩な機能を有しています。高血圧などの腎疾患のリスクとなる基礎疾患に対する治療薬は充足してきていますが、有効性予測可能な信頼できるバイオマーカーが乏しいなどの理由により、腎臓を直接狙った治療薬の開発は途上であり、透析導入への流れを止めるに至っておりません。弊社では、創薬ターゲットの探索/同定から、薬効薬理試験、さらには、臨床バイオマーカーの探索や臨床開発への橋渡しまで腎疾患治療薬の開発をサポートします。

1.ターゲット同定/検証（KO/Tgマウス等）

  • 患者サンプルや病態モデルサンプルを用いた網羅的遺伝子発現解析により、創薬ターゲット候補を同定します
  • 創薬ターゲット候補に対する市販化合物/抗体等を用いて、病態モデル動物での薬効を検証します
  • 創薬ターゲット候補分子の遺伝子欠損マウスを作製して腎機能不全や腎線維化を誘導し、改善/増悪効果を検証します
     https://www.axcelead.com/achievement/43mbsj_hashikami/

2.ハイスループットスクリーニング

  • 業界最大級、高品質な化合物ライブラリーと種々のハイスループットスクリーニング技術を駆使し、広範なターゲットに対し高品質なヒット化合物を提供します
     https://www.axcelead.com/service/587/

3.細胞アッセイ

  • 創薬ターゲットの作用機序に基づいた評価系をお客様と相談しながら構築いたします

2024-05-14T10:30:16+09:002021/09/17|

Axcelead Hit-identified Target (A-HiT) プロジェクト

  • 約60％ 以上のターゲットにおいて、First-in-Class が狙えます。
  • オリジナルインディケーションの疾患モデルで有効性が確認できているプロジェクトが多数あります。
  • ドラッグリポジショニングの可能性も秘めているため、お客様の注力領域や薬剤貢献度が低い疾患領域でのターゲットバリデーションからスタートすることも可能です。
  • 約30%のターゲットについては、共結晶構造を取得済​です。

    • お客様の効率的なパイプライン拡充にコミットします

    　Axceleadでは、Hit/Lead化合物、関連化合物、およびスクリーニング系などの評価系が既に確立されているプロジェクト（A-HiTプロジェクト*）を活用し、初期の創薬ステップを大幅に短縮しながらお客様のパイプライン拡充を目指します。 これら化合物に紐づく各種データやターゲットに関するナレッジも有しているため、お客様と共にプロジェクトを推進し、効率的・効果的な創薬研究に貢献します。
    ＊Axcelead Hit-identified Targetプロジェクト

    1．A-Hitプロジェクトとは？
    2．プロジェクトの進め方
    3．実績

    A-Hitプロジェクトとは？

    ✓リード創出・リード最適化から研究をスタート

    • 製薬企業で実際に実施していたHit/Lead化合物取得済みのプロジェクトを活用し、お客様と開発候補化合物創出を目指すプログラムです。
    • これらのターゲットに関するすべてのアセット (Hit/Lead化合物、関連化合物、スクリーニング系などの評価系、過去の取得データ等) を活用することで、初期の創薬ステップを大幅に短縮できます。
    • A-HiTプロジェクトで合成展開を行った化合物の知財は、原則お客様に帰属します。

    ✓魅力的なターゲットを厳選

    • 約60％ 以上のターゲットにおいて、First-in-Class が狙えます。
    • オリジナルインディケーションの疾患モデルで有効性が確認できているプロジェクトが多数あります。
    • ドラッグリポジショニングの可能性も秘めているため、お客様の注力領域や薬剤貢献度が低い疾患領域でのターゲットバリデーションからスタートすることも可能です。
    • 約30%のターゲットについては、共結晶構造を取得済​です。
2024-05-14T10:30:59+09:002021/08/10|

多角的な視点から考える、非臨床開発成功の鍵 Part1

「毒性が出ない、大変だ！」

概要：

2回シリーズのイントロダクションとして、充分な血中暴露を確保するために化合物大量合成時に気を付けておくべきこと、毒性試験における充分な暴露とは幾らなのか、更に充分な暴露が得られなかった場合の対応事例について紹介します。

演者紹介：

永井博文　（コンサルティング　プリンシパルコンサルタント）
博士（獣医学）。1987年 山口大学大学院農学研究科獣医学専攻修了後、武田薬品工業株式会社薬剤安全性研究所入社。毒性及び薬効病理責任者を経て薬剤安全性研究所長及びグローバル武田におけるDrug Safety Research & Evaluation Headとして、Safety Board and First in Human Committee Member、 Occupational Exposure Limit Panel Memberも兼務。 2017年7月よりAxcelead Drug Discovery Partners（株）非臨床安全性部門 ヘッドを務め、2020年4月より現職。

「非臨床開発の成功のために　～ものづくりの観点から～」

2024-05-23T14:30:36+09:002021/02/16|

多角的な視点から考える、非臨床開発成功の鍵 Part2

開催日時：

2021年3月4日 12:00〜12:30

概要：

現在Step 3 にあるICH ガイドライン E14/S7B Q&A 補遺から見える、QT/QTc 統合的リスク評価の今後の展望を中心に、低分子創薬における効率的な安全性スクリーニングと効果的な評価戦略について、Axceleadが展開する安全性ビジネスの概要と合わせてご紹介します。

演者紹介：

非臨床開発　主席研究員　宮崎裕康。博士（獣医学）。獣医師。万有製薬（現：MSD）、Merck & Co., Inc.（米国）にて、安全性薬理試験や試験系の研究に従事。2018年7月よりAxcelead Drug Discovery Partners（株）へ非臨床安全性研究 主席研究員として入社し、2020年4月より現職。

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2024-05-23T14:29:54+09:002021/02/16|

臨床メタボロミクスによる層別化研究の実現に向けて

開催日時：

2021年3月18日 12:00〜12:30

概要：

創薬成功確率の向上のために、治療コンセプトが適している患者群の同定は重要です。この目的において、低侵襲的に採取可能なヒト体液を用いたオミックス解析は有用な手法と考えられています。一方で、臨床データは、被験者背景の多様性のため、大きな個人間変動を有することが知られており、その解決にはデータ数を増やすことが不可欠です。本セミナーでは、技術的に蓄積が困難と考えられていた臨床メタボロームデータの課題解決の可能性と、その応用例を紹介します。

演者紹介：

統合トランスレーショナル研究 主席研究員　安藤智広

2009年東京大学大学院薬学部研究科修了後、
武田薬品工業株式会社にて、薬物動態研究および、バイオマーカ研究に従事した。2017年より現職。
Integrated & Translational Science、Omics、主席研究員、薬学博士。

このセミナーは終了しました

その他のセミナー

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2024-05-23T14:29:13+09:002021/02/16|

バイオインフォマティクスによる新たな価値創造：トランスクリプトーム解析を中心とした事例ご紹介

開催日時

2021年3月31日 12:00〜12:30

概要：

解析技術の進歩に伴い一つの実験で得られるデータ量は年々増大しています。Axceleadでは膨大で複雑な生物学データを解釈するために、種々のバイオインフォマティクス関連のサービスを提供し、お客様の課題を解決します。本セミナーでは、次世代シーケンサートランスクリプトーム解析（AmpliSeq 高感度アンプリコン解析、シングルセルRNA-seq）、公共データベースとの統合解析（エンリッチメント解析、パスウェイ解析）、MoA解析、ドラッグリポジショニングなど、多様なバイオインフォマティクス解析の事例を紹介します。

演者紹介：

統合トランスレーショナル研究 主席研究員　三井彰

博士（理学）。1986年大阪大学大学院理学研究科博士前期課程修了後、味の素株式会社に入社。分子生物学・遺伝子発現解析・バイオインフォマティクス技術を駆使して、創薬標的探索、薬剤作用メカニズム解析、バイオマーカー探索などの研究に従事。特に遺伝子発現解析は、PCR、マイクロアレイ、サンガーシーケンサー、次世代シーケンサーの黎明期から現在まで技術の進歩を間近に感じながら研究を行ってきた。1996年から2年間、米国MITに留学（Pillip Sharp研究室）。2020年8月から現職。バイオインフォマティクスをリード

このセミナーは終了しました

その他のセミナー

2024-05-23T14:28:43+09:002021/02/16|

創薬研究の未来を切り拓くオミックス解析
～多層オミックス解析によるメカニズム探索～

Axceleadでは、創薬研究に必要な先端プラットフォーム技術の拡充にも力を入れており、中でもこの10年で大きく研究の裾野が広がったオミックス解析についてご紹介します。創薬研究者ならではのこだわりや今後の展望など、新たな時代を感じるインタビューとなり、私も非常にワクワクしました！

2025-04-09T20:47:48+09:002020/12/21|

進化を続ける心血管系の統合的安全性評価

Axceleadでは、医薬品・医療機器の承認申請に必要な安全性試験を実施しています。前回のインタビューに続き、心血管系の安全性評価をテーマに、宮﨑主席研究員にお話を伺いました。宮﨑さんは長年、安全性薬理試験や心血管系の試験系についてご研究されていますが、世界中で使用されているあの解析方法の生みの親でした・・・！

2021-04-26T14:41:17+09:002020/07/03|
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