About yuka.watanabe@axcelead.com

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ニューモダリティに対するソリューション

Axceleadでは、ニューモダリティに特化したライブラリーやアッセイ系の開発にも力を入れてきました。実績に裏打ちされたノウハウや技術を活用し、お客様の画期的な創薬を実現します。

プロテインデグレイダーに対するソリューション

タンパク質分解を誘導する薬剤(Targeted protein degrader)を創出するための統合的な評価系、ライブラリー、プロファイリング技術を取り揃えており、ヒットおよびリード創出をサポートいたします。セルフリーの三者複合体アッセイ、結合アッセイ、細胞ベースのアッセイなど複数の探索手法でHTSを実現できます。
実績:16プロジェクト(HTS、リード創出)

タンパク質分解誘導薬プラットフォーム

タンパク質分解誘導薬の探索実例

RNA標的薬に対するソリューション

RNA標的薬(RNA targeted drug)のヒット、リード探索に必要なプラットフォームを各種取り揃えております。実例としてAxceleadのDiversityおよびGeneral RNAフォーカスライブラリーから、FMNリボスイッチRNAに結合する低分子化合物のヒット探索を示します。Affinity Selection Mass Spectrometry (AS-MS)によるHTSによって強力な結合活性を有するヒット化合物を同定いたしました。さらにFMNリボスイッチRNAと結合する化合物との共結晶構造解析による結合モードの同定に成功しています。
実績:15プロジェクト(HTS、リード創出)
株式会社イクスフォレストセラピューティクス、協和キリン株式会社との共同研究も実施しています。
ニュースリリース

RNA標的薬プラットフォーム

2024-05-16T15:29:41+09:002022/09/09|

ヒット創出が難しいターゲットに対するソリューション

【Diversity ライブラリー】

Pooledライブラリー 500,000化合物(標準320,000化合物)
Singleライブラリー  317,000化合物

【Diversity ライブラリー】

Pooledライブラリー 500,000化合物(標準320,000化合物)
Singleライブラリー  317,000化合物

高品質化合物ライブラリーやバーチャルスクリーニングなどを活用し、難しいターゲットにも効率的にアプローチする方法をご提案します。また、より強力なヒット化合物を生み出すための”Hit Expansion”で、Lead創出に向けた最高のスタートを目指しませんか?

高品質ライブラリーを活用したヒット創出

多様かつ大規模な化合物ライブラリーから、お客様のHTSに最適なライブラリーをご提案します。

  • 製薬会社オリジンのDiversity library
  • ターゲットクラス別Focused library (PPI、RNA、Kinase 等)
  • Extended rule of five (分子量500以上でドラッグライクネスを考慮)
  • 共有結合性化合物、天然物由来化合物
  • Biological annotationライブラリ (作用機序の明らかなライブラリセットによるPhenotypic screeningからのヒット化合物の標的同定をサポート)
Axcelead compound library 1.5 million compounds

【Diversity ライブラリー】

Pooledライブラリー 500,000化合物(標準320,000化合物)
Singleライブラリー  317,000化合物

2024-09-19T14:06:05+09:002022/09/02|

HTSアッセイ系構築に関するソリューション

Axceleadでは、お客様が系構築でお困りの点に対し、豊富な経験を踏まえたディスカッションやアイディア出しを重ね、最適な系構築・HTSへと導きます。

HTS実績

約700プロジェクトに渡り、成功確率の高いスクリーニング戦略を立案・実施してきました。ターゲットクラスも多岐に渡り、系構築やHTS実行時に課題となりやすいポイントも熟知しています。組み換え型タンパク質、安定発現細胞株などの材料調製、アッセイ系構築、HTS、各種プロファイリング、Hit expansionなど統合型のサービス提供が可能ですので、安心してヒット、リード探索をお任せください。

難易度が高いターゲットに対する系構築戦略の具体例

ターゲットクラスや目的に合わせて、最適なプラットフォームをご提案します。

プラットフォーム適した用途
Rapidfire-MS系反応産物の分子量の変化を検出するロバストな酵素アッセイ系での化合物探索
AS-MS系生化学試験系構築が困難なターゲット(RNA etc.)に対する結合化合物の探索
GPCRプラットフォームOrphan GPCR標的薬、Biased ligandの探索、Allosteric modulator探索
Syncropatchを用いたHTS電気生理活性を指標にしたイオンチャネル創薬
HiBitシステム蛋白質発現・分解調節薬の探索
iPS分化細胞/Primary細胞/スフェロイドを
用いたPhenotypic screening
疾患を反映した細胞評価系の構築、新規MOAを有する化合物探索

事例

GPCRバイアスリガンド探索

GPCR標的薬の分野では選択的にシグナルを調節することで副作用が少なく、薬効の期待できるBiased ligandsが注目されています。Axceleadは豊富な経験と実績のあるGPCR標的薬探索プラットフォームを活用してBiased ligandsなどの特徴的なプロファイルを有する化合物の探索もサポートいたします。実例としてGPR39に対するGsシグナル選択的な作動薬のヒット創出を成功させています。さらに、ヒットのプロファイリングとして種差、結合特性、Kinetics、VLPを用いたAS-MS結合などの各種の解析を実施することが可能ですので、ケモタイプの優先順位付けにも貢献いたします。

2024-05-14T10:25:27+09:002022/09/02|

Omics解析

【Webセミナー】 臨床メタボロミクスによる層別化研究の実現に向けて

概要:
創薬成功確率の向上のために、治療コンセプトが適している患者群の同定は重要です。この目的において、低侵襲的に採取可能なヒト体液を用いたオミックス解析は有用な手法と考えられています。一方で、臨床データは、被験者背景の多様性のため、大きな個人間変動を有することが知られており、その解決にはデータ数を増やすことが不可欠です。本セミナーでは、技術的に蓄積が困難と考えられていた臨床メタボロームデータの課題解決の可能性と、その応用例を紹介します。

【バイオマーカー探索サービス】
臨床サンプル等、少量サンプルの解析に最適化された多層オミックス解析により、バイオマーカーを探索します。さらに、臨床研究のような多検体解析、ノンターゲット解析等、様々なご要望にも対応できる技術・ノウハウがAxceleadにはあります。

2022-01-24T22:08:45+09:002022/01/18|

分析化学

構造解析・HPLC光学分割・精製等、分析化学のソリューションのご紹介

概要:
Axcelead 分析化学グループが提供するNMR構造解析、単結晶X線構造解析、HPLC分析精製、キラル分析、光学分割サービスをシリーズでご紹介します。第1弾として分析化学に関するサービスの全体像をご紹介しておりますので、まずはこちらをご覧ください。

Axceleadには分析化学以外にも、質とスピードを追求したハイスループットパラレル合成などの創薬プラットフォームもございます。ぜひお気軽にお問い合わせください。

2022-01-18T20:08:17+09:002022/01/18|

毒性評価サービス

創薬初期ステージにおける遺伝毒性ポテンシャル評価の重要性
~最新の遺伝毒性スクリーニング試験のご紹介~

概要:
種々の安全性評価項目の中で、遺伝毒性は適応疾患領域に関わらず開発のGo/Nogo判断に大きなインパクトを及ぼす毒性として知られています。そのため、製薬企業では開発初期段階からスクリーニング的に遺伝毒性ポテンシャル評価を実施しますが、採用されるアッセイ系は遺伝毒性ガイドライン試験と異なり各社様々で、試験方法・結果・最適なスクリーニングフロー等は企業のノウハウとして蓄積されるものの、公の場で議論される機会は少ないと思われます。そこで本セミナーでは、Axceleadが提供する創薬初期ステージ向けの遺伝毒性スクリーニング戦略について具体的な実用例を踏まえてご紹介します。

https://youtu.be/SymA6HsWgPE

医薬品開発における心循環器リスク評価のBest Practice と残る課題

概要:
QTリスク評価については、S7B 改訂案でほぼ理想的な姿になると思われますが、NavLate遮断作用を併有する薬剤や Trafficking 阻害作用などを併有する薬剤群の QT リスク評価は未だ完全なものではありません。また、低分子創薬から抗体・核酸医薬など高分子創薬に Modality がシフトするなかで、それらの循環器毒性の評価方法にも種々の工夫が必要となってきています。本セミナーでは、ICH S7B/E14 Q&A の発出・改訂を踏まえた心循環器リスク評価の Best Practice と残る課題に焦点をあてて、心循環器のスクリーニング戦略や評価法をご紹介します。
(前半)00:00~ 前臨床ステージにおけるIn Vivo心機能評価戦略
(後半)10:50~ 創薬初期におけるIn Vitro心機能毒性評価戦略

創薬初期ステージにおける遺伝毒性ポテンシャル評価の重要性
~最新の遺伝毒性スクリーニング試験のご紹介~

概要:
種々の安全性評価項目の中で、遺伝毒性は適応疾患領域に関わらず開発のGo/Nogo判断に大きなインパクトを及ぼす毒性として知られています。そのため、製薬企業では開発初期段階からスクリーニング的に遺伝毒性ポテンシャル評価を実施しますが、採用されるアッセイ系は遺伝毒性ガイドライン試験と異なり各社様々で、試験方法・結果・最適なスクリーニングフロー等は企業のノウハウとして蓄積されるものの、公の場で議論される機会は少ないと思われます。そこで本セミナーでは、Axceleadが提供する創薬初期ステージ向けの遺伝毒性スクリーニング戦略について具体的な実用例を踏まえてご紹介します。

2022-01-18T20:01:33+09:002022/01/18|

パラレル合成

ハイスループットパラレル合成技術を活用した創薬研究の加速化

概要:
多種化合物を迅速に調製可能なハイスループットパラレル合成は、医薬品探索研究をスピードアップさせる非常に有用な手法です。弊社では、①diversityに富んだビルディングブロックを活用したSARの取得や活性・ADME/Toxプロファイルの改善 ②HTSヒットからのhigh-quality ヒットへの展開 ③ハイスループットパラレル合成技術を応用した迅速な反応条件スクリーニング などに本手法を活用し、創薬研究の加速化に役立てています。本セミナーでは、具体例を交えながら弊社のハイスループットパラレル合成サービスについて紹介します。

Axceleadにはハイスループットパラレル合成以外にも、質とスピードを追求した分析化学や合成化学の創薬プラットフォームもございます。ぜひお気軽にお問い合わせください。

2022-01-18T19:54:42+09:002022/01/18|

探索薬物動態サービス

HT-ADME① 1年で化合物を最適化!ADMEスクリーニングの活用法

概要:
本セミナーの前半では、近年の基本的な創薬研究のアプローチと戦略、創薬研究における探索動態の役割についてご説明し、後半では、Axceleadの化合物最適化に向けたADMEスクリーニングの試験メニューとその効率的な運用、そして今後新たにサービスを開始する評価系についてご紹介します。

HT-ADME② 物性プロファイリング・効率的純度測定による創薬支援

概要:
ADMEスクリーニング内の高速物性評価系(溶解度・logD)についてご紹介します。さらに次ステップの粉体物性のプロファイリングメニュー及びHit化合物やLead optimization期の合成化合物の効率的純度測定方法についてもご紹介します。

2022-01-18T19:52:59+09:002022/01/18|

【限定50名!オンラインイベント】
開発薬物動態研究のソリューションプロバイダーって
どんなとこ?

主席研究員 神野 文宏
【担当】代謝物

Axceleadは、ご指定頂いた試験をこなすだけでなく、
研究課題に対する解決策をお客様と共に考えるソリューションプロバイダーです。
 “Axceleadの開発薬物動態研究ってどんな特長があるの??”
 “そもそもどんなことを相談できるのだろう??”
 “担当研究者ってどんな人達??”
そんな疑問を解消すべく、インタラクティブなオンラインイベントを開催します!

今回は、参加者の皆様からのリクエストに合わせて、Axceleadがどのようにプロジェクトの課題を解決しているのかご紹介します。一般論ではなく、豊富な経験をもつ研究者ならではの視点で”実際のところ”をざっくばらんにお話します。
<例>
 ・モデリング&シミュレーションを活用した臨床試験デザインの最適化について、事例が聞きたい!
 ・臨床戦略に効果的な薬物相互作用のin vitro試験とは?
 ・臨床試験に入ってから反応性代謝物が見つかった時、どんな対応が考えられる?
 ・IND/NDAに向けての非臨床薬物動態試験の戦略は?
 ・ラベル体を用いた動態メカニズムの解決!

少人数のイベントですので、通常のセミナーでは聞きにくいこともお気軽にご質問ください!

【トークテーマ】
 ・モデリング&シミュレーション
 ・代謝物
 ・薬物相互作用
 ・その他、開発薬物動態に関する課題
 ※ノンコンレベルの内容に限らせていただきます。予めご了承ください。

主席研究員 竹内 敏之
【担当】薬物動態全般
主任研究員 小亀 暁史
【担当】モデリング&シミュレーション

主任研究員 蛯原 卓哉
【担当】薬物相互作用

主席研究員 神野 文宏
【担当】代謝物

2021-10-08T19:52:16+09:002021/10/01|
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