慢性炎症疾患に特化したバイオベンチャー Evommune, Inc.（本社：米国カリフォルニア州ロスアルトス、以下Evommune）とAxcelead Drug Discovery Partners株式会社（本社：神奈川県藤沢市、以下Axcelead）は、Axceleadが保有する創薬研究後期プログラムのアセットである Axcelead Hit-identified Target (A-HiT)プロジェクト※を利用した独占的パートナーシップによる共同研究を開始いたしましたのでお知らせします。この共同研究で両社は、種々の炎症性疾患に対して幅広い有用性を持つ可能性を有し、疾患標的に強力で特異性の高いPKCtheta※阻害剤を創出することを目標とし、共同でリード化合物の最適化研究を実施します。

Evommuneの社長兼最高経営責任者であるLuis Peñaは「このプログラムは、私たちの新しいパイプラインの基礎を築き、慢性炎症状態の患者に新しい治療オプションを提供するという私たちの目標と一致しています。Axceleadがこのプログラムにおいてこれまでに培った素晴らしい進捗は、Evommuneの臨床開発パイプラインの充実に間違いなく貢献するでしょう。」と述べています。

研究担当上級副社長のHans Hoflandは「エフェクターT細胞の過剰活性化と抗炎症性制御性T細胞がこの反応を制御できないことは、多くの慢性炎症性疾患の根底をなすものです。PKCtheta阻害は、制御性T細胞を活性化しながら、エフェクターT細胞を抑制します。 T細胞生物学におけるこの二つの作用の役割により、PKCthetaは広範囲の炎症性疾患の治療にとって非常に魅力的な標的となっています。」と述べています。

Axceleadの代表取締役社長 池浦義典は「私たちのミッションは、製薬業界での研究を通じて蓄積した技術とノウハウ、そしてこれまでに収集した膨大な量の創薬データに基づいて、創薬に携わる人々の最良のパートナーとして革新的な医薬品の発見に貢献することです。私たちはEvommuneと協力して、新しいパイプラインの構築とともに、炎症性疾患に苦しむ患者様に治療薬を一日も早くお届けすることに貢献できることを嬉しく思います。」と述べています。

※A-HiTプロジェクトについて：

A-HiTプロジェクトは特定の創薬標的に対して、ヒットまたはリード化合物と一次評価系が存在するAxcelead保有のアセットです。現時点で約120 ターゲットのアセットを有し、約60％のプロジェクトはリード創出以上の創薬研究ステージに位置しています。これらのターゲットのうち約80のターゲットは、臨床データが未取得のものであり、First in class プロジェクトとなる可能性を秘めています。また、想定した適応疾患以外へのリポジショニングの可能性も有する魅力的なターゲットがリストされています。さらに 約30％のターゲットで共結晶構造が取得されており、これらのターゲットでは、化合物最適化の加速化が期待できます。

A-HiTプロジェクトを活用することで、初期の創薬ステップの大幅な期間短縮とコスト削減が期待できます。

※PKCthetaについて

キナーゼのプロテインキナーゼC（PKC）ファミリーのメンバーであるPKCthetaは、主にT細胞で発現し、T細胞において二つの役割を果たします。まず、PKCthetaの活性化は、エフェクターT細胞の活性化、増殖、およびIL-2の産生をもたらします。次に、PKCthetaの阻害（遺伝子ノックアウトまたは薬理学的阻害）は、制御性T細胞の数と機能の両方の増加につながります。機能的なPKCthetaを欠損するマウスは、炎症性疾患に対して強い抵抗性を示します。 PKCtheta遺伝子内の変異は、多くの炎症性疾患に関連しています。可能性のある適応症には、関節リウマチ、喘息、乾癬、アトピー性皮膚炎、クローン病などがあります。

Evommune, Inc.について

大塚製薬株式会社（本社：東京都千代田区、代表取締役社長：井上眞、以下「大塚製薬」）とAxcelead Drug Discovery Partners株式会社（本社：神奈川県藤沢市、代表取締役社長：池浦義典、以下 「Axcelead」）は、中枢神経領域において、Axceleadが保有するアセット Axcelead Hit-identified Target (A-HiT)プロジェクト※を利用した創薬共同研究を開始しましたので、お知らせします。

Axceleadは、2017年7月に武田薬品工業株式会社の創薬プラットフォーム事業を継承し、独立して事業を開始した国内初の創薬ソリューションプロバイダーです。最先端の創薬研究プラットフォームを活用した統合型試験サービスと共に、研究計画立案や課題解決のアドバイザリーサービスを行っています。A-HiTプロジェクトは、特定の創薬標的に対して、候補化合物創出に向けて合成展開可能な化合物と最適化された評価系が存在するAxcelead保有のアセットであり、これを用いることで初期の創薬ステップの大幅な短縮が期待されます。

大塚製薬は、世界の人々の健康に貢献する革新的な製品を創造するという「Otsuka-people creating new products for better health worldwide」の企業理念のもと、人々の健康を身体全体で考えるトータルヘルスケアカンパニーです。医療関連事業では、中枢神経領域、循環器・腎領域、がん領域を最重点領域として研究開発に取り組んでいます。

両社は、特定の疾患に関連した創薬標的に対するA-HiTプロジェクト由来の化合物をシーズとするリード創出・リード最適化研究を共同で行い、大塚製薬の研究開発パイプラインの迅速な拡張を目指します。

大塚製薬取締役 研究部門担当（兼）知的財産担当 周藤俊樹は「当社は世界の人々の健康に貢献するため、独創的な発想や技術をもって革新的な製品開発への挑戦を続けています。Axceleadの優れたリード化合物創出力と、エビリファイ、レキサルティなどで培った当社の中枢神経領域での創薬力と豊富な経験を結集し、革新的な医薬品創出を通じて、未充足な医療ニーズの解決に取り組んでまいります」 と述べています。

Axceleadの代表取締役社長 池浦義典は「オープンイノベーションを積極的に活用することによる強固な創薬基盤の構築と独創的なイノベーション創出を通じ、革新的な医薬品の創製に取り組む大塚製薬と共同研究ができることを大変嬉しく思っています。当社のA-HiTプロジェクトを用いることで、大塚製薬の研究開発パイプラインの早期の拡張ができると期待しています」と述べています。

※A-HiTプロジェクトについて：

A-HiTプロジェクトは特定の創薬標的に対して、ヒットまたはリード化合物と一次評価系が存在するAxcelead保有のアセットです。現時点で約120 ターゲットのアセットを有し、約60％のプロジェクトはリード創出以上の創薬研究ステージに位置しています。これらのターゲットのうち約80のターゲットは、臨床データが未取得のものであり、First in class プロジェクトとなる可能性を秘めています。また、想定した適応疾患以外へのリポジショニングの可能性も有する魅力的なターゲットがリストされています。さらに 約30％のターゲットで共結晶構造が取得されており、これらのターゲットでは、化合物最適化の加速化が期待できます。
A-HiTプロジェクトを活用することで、初期の創薬ステップの大幅な期間短縮とコスト削減が期待できます。

■本件に関するお問い合わせは、下記にお願いいたします。

【Axcelead Drug Discovery Partners株式会社】

Sales and Marketing
住所：神奈川県藤沢市村岡東二丁目26番地の1
電話：0466-32-4500
E-mail: info@axcelead.com